6-Position optimization of tricyclic 4-quinolone-based inhibitors of glycogen synthase kinase-3ß: discovery of nitrile derivatives with picomolar potency.

Li, Bei; Cociorva, Oana M; Nomanbhoy, Tyzoon; Li, Qiang; Nakamura, Kai; Nomura, Masahiro; Okada, Kyoko; Yumoto, Kazuhiro; Liyanage, Marek; Zhang, Melissa C; Aban, Arwin; Szardenings, Anna Katrin; Kozarich, John W; Kohno, Yasushi; Shreder, Kevin R

Li, Bei; Cociorva, Oana M; Nomanbhoy, Tyzoon; Li, Qiang; Nakamura, Kai; Nomura, Masahiro; Okada, Kyoko; Yumoto, Kazuhiro; Liyanage, Marek; Zhang, Melissa C; Aban, Arwin; Szardenings, Anna Katrin; Kozarich, John W; Kohno, Yasushi; Shreder, Kevin R.

Afiliación

Li B; ActivX Biosciences, Inc., 11025 N. Torrey Pines Road, La Jolla, CA 92037, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 22(2): 1005-8, 2012 Jan 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22202172

Asunto(s)

Antibacterianos/farmacología; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Glucógeno Sintasa Quinasa 3/antagonistas & inhibidores; Nitrilos/química; Quinolizinas/farmacología; Antibacterianos/síntesis química; Antibacterianos/química; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/química; Escherichia coli/efectos de los fármacos; Glucógeno Sintasa Quinasa 3 beta; Pruebas de Sensibilidad Microbiana; Estructura Molecular; Quinolizinas/síntesis química; Quinolizinas/química; Staphylococcus aureus/efectos de los fármacos; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Quinolizinas / Glucógeno Sintasa Quinasa 3 / Inhibidores Enzimáticos / Antibacterianos / Nitrilos Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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