5-Aryl-4-carboxamide-1,3-oxazoles: potent and selective GSK-3 inhibitors.

Gentile, Gabriella; Merlo, Giancarlo; Pozzan, Alfonso; Bernasconi, Giovanni; Bax, Benjamin; Bamborough, Paul; Bridges, Angela; Carter, Paul; Neu, Margarete; Yao, Gang; Brough, Caroline; Cutler, Geoffrey; Coffin, Aaron; Belyanskaya, Svetlana

Gentile, Gabriella; Merlo, Giancarlo; Pozzan, Alfonso; Bernasconi, Giovanni; Bax, Benjamin; Bamborough, Paul; Bridges, Angela; Carter, Paul; Neu, Margarete; Yao, Gang; Brough, Caroline; Cutler, Geoffrey; Coffin, Aaron; Belyanskaya, Svetlana.

Afiliación

Gentile G; Department of Medicinal Chemistry, Neuroscience Centre of Excellence of Drug Discovery, GlaxoSmithKline, Via A Fleming 4, 37135 Verona, Italy.

Bioorg Med Chem Lett ; 22(5): 1989-94, 2012 Mar 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22310227

RESUMEN

5-Aryl-4-carboxamide-1,3-oxazoles are a novel, potent and selective series of GSK-3 inhibitors. The optimization of the series to yield compounds with cell activity and brain permeability is described.

Asunto(s)

Glucógeno Sintasa Quinasa 3/antagonistas & inhibidores; Oxazoles/química; Oxazoles/farmacología; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Animales; Trastorno Bipolar/tratamiento farmacológico; Encéfalo/metabolismo; Glucógeno Sintasa Quinasa 3/metabolismo; Humanos; Modelos Moleculares; Oxazoles/síntesis química; Oxazoles/farmacocinética; Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacocinética; Ratas; Relación Estructura-Actividad

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Oxazoles / Glucógeno Sintasa Quinasa 3 / Inhibidores de Proteínas Quinasas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google