Conformational adaptation drives potent, selective and durable inhibition of the human protein methyltransferase DOT1L.

Basavapathruni, Aravind; Jin, Lei; Daigle, Scott R; Majer, Christina R A; Therkelsen, Carly A; Wigle, Tim J; Kuntz, Kevin W; Chesworth, Richard; Pollock, Roy M; Scott, Margaret P; Moyer, Mikel P; Richon, Victoria M; Copeland, Robert A; Olhava, Edward J

Basavapathruni, Aravind; Jin, Lei; Daigle, Scott R; Majer, Christina R A; Therkelsen, Carly A; Wigle, Tim J; Kuntz, Kevin W; Chesworth, Richard; Pollock, Roy M; Scott, Margaret P; Moyer, Mikel P; Richon, Victoria M; Copeland, Robert A; Olhava, Edward J.

Afiliación

Basavapathruni A; Epizyme Inc., 325 Vassar Street, Cambridge, MA 02139, USA.

Chem Biol Drug Des ; 80(6): 971-80, 2012 Dec.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22978415

Asunto(s)

Inhibidores Enzimáticos/química; Metiltransferasas/antagonistas & inhibidores; Sitios de Unión; Línea Celular Tumoral; Cristalografía por Rayos X; Diseño de Fármacos; Inhibidores Enzimáticos/metabolismo; N-Metiltransferasa de Histona-Lisina; Histonas/metabolismo; Humanos; Cinética; Metilación; Metiltransferasas/metabolismo; Simulación del Acoplamiento Molecular; Nucleósidos/química; Nucleósidos/metabolismo; Unión Proteica; Estructura Terciaria de Proteína; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores Enzimáticos / Metiltransferasas Límite: Humans Idioma: En Revista: Chem Biol Drug Des Asunto de la revista: BIOQUIMICA / FARMACIA / FARMACOLOGIA Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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