Identification of the First PPAR&#945;/Î³ Dual Agonist Able To Bind to Canonical and Alternative Sites of PPARÎ³ and To Inhibit Its Cdk5-Mediated Phosphorylation.

Laghezza, Antonio; Piemontese, Luca; Cerchia, Carmen; Montanari, Roberta; Capelli, Davide; Giudici, Marco; Crestani, Maurizio; Tortorella, Paolo; Peiretti, Franck; Pochetti, Giorgio; Lavecchia, Antonio; Loiodice, Fulvio

Identification of the First PPARα/Î³ Dual Agonist Able To Bind to Canonical and Alternative Sites of PPARÎ³ and To Inhibit Its Cdk5-Mediated Phosphorylation.

Laghezza, Antonio; Piemontese, Luca; Cerchia, Carmen; Montanari, Roberta; Capelli, Davide; Giudici, Marco; Crestani, Maurizio; Tortorella, Paolo; Peiretti, Franck; Pochetti, Giorgio; Lavecchia, Antonio; Loiodice, Fulvio.

Afiliación

Laghezza A; Dipartimento Farmacia-Scienze del Farmaco , Università degli Studi di Bari "Aldo Moro" , Via Orabona 4 , 70125 Bari , Italy.
Piemontese L; Dipartimento Farmacia-Scienze del Farmaco , Università degli Studi di Bari "Aldo Moro" , Via Orabona 4 , 70125 Bari , Italy.
Cerchia C; Dipartimento di Farmacia, "Drug Discovery" Laboratory , Università degli Studi di Napoli "Federico II" , Via D. Montesano 49 , 80131 Napoli , Italy.
Montanari R; Istituto di Cristallografia, Consiglio Nazionale delle Ricerche , Montelibretti, 00015 Monterotondo Stazione , Roma , Italy.
Capelli D; Istituto di Cristallografia, Consiglio Nazionale delle Ricerche , Montelibretti, 00015 Monterotondo Stazione , Roma , Italy.
Giudici M; Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari , Università degli Studi di Milano , Via Balzaretti 9 , 20133 Milano , Italy.
Crestani M; Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari , Università degli Studi di Milano , Via Balzaretti 9 , 20133 Milano , Italy.
Tortorella P; Dipartimento Farmacia-Scienze del Farmaco , Università degli Studi di Bari "Aldo Moro" , Via Orabona 4 , 70125 Bari , Italy.
Peiretti F; Aix Marseille Université, INSERM 1263, INRA 1260, C2VN , 13005 Marseille , France.
Pochetti G; Istituto di Cristallografia, Consiglio Nazionale delle Ricerche , Montelibretti, 00015 Monterotondo Stazione , Roma , Italy.
Lavecchia A; Dipartimento di Farmacia, "Drug Discovery" Laboratory , Università degli Studi di Napoli "Federico II" , Via D. Montesano 49 , 80131 Napoli , Italy.
Loiodice F; Dipartimento Farmacia-Scienze del Farmaco , Università degli Studi di Bari "Aldo Moro" , Via Orabona 4 , 70125 Bari , Italy.

J Med Chem ; 61(18): 8282-8298, 2018 09 27.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-30199253

Asunto(s)

Quinasa 5 Dependiente de la Ciclina/antagonistas & inhibidores; Descubrimiento de Drogas; Inhibidores Enzimáticos/química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; PPAR alfa/antagonistas & inhibidores; PPAR gamma/agonistas; PPAR gamma/metabolismo; Propionatos/química; Propionatos/farmacología; Células 3T3-L1; Animales; Cristalografía por Rayos X; Quinasa 5 Dependiente de la Ciclina/química; Células Hep G2; Humanos; Ratones; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Fosforilación; Conformación Proteica; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Propionatos / PPAR alfa / PPAR gamma / Inhibidores Enzimáticos / Quinasa 5 Dependiente de la Ciclina / Descubrimiento de Drogas Tipo de estudio: Diagnostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2018 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia

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