High-Throughput Implementation of the NanoBRET Target Engagement Intracellular Kinase Assay to Reveal Differential Compound Engagement by SIK2/3 Isoforms.

Jin, Hyun Yong; Tudor, Yanyan; Choi, Kaylee; Shao, Zhifei; Sparling, Brian A; McGivern, Joseph G; Symons, Antony

Jin, Hyun Yong; Tudor, Yanyan; Choi, Kaylee; Shao, Zhifei; Sparling, Brian A; McGivern, Joseph G; Symons, Antony.

Afiliación

Jin HY; Department of Inflammation and Oncology, Amgen Research, Amgen Inc., South San Francisco, CA, USA.
Tudor Y; Department of Discovery Technologies, Amgen Research, Amgen Inc., South San Francisco, CA, USA.
Choi K; Department of Discovery Technologies, Amgen Research, Amgen Inc., South San Francisco, CA, USA.
Shao Z; Department of Inflammation and Oncology, Amgen Research, Amgen Inc., South San Francisco, CA, USA.
Sparling BA; Department of Medicinal Chemistry, Amgen Research, Amgen Inc., Cambridge, MA, USA.
McGivern JG; Department of Discovery Technologies, Amgen Research, Amgen Inc., South San Francisco, CA, USA.
Symons A; Department of Inflammation and Oncology, Amgen Research, Amgen Inc., South San Francisco, CA, USA.

SLAS Discov ; 25(2): 215-222, 2020 Feb.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-31849250

Asunto(s)

Fosfotransferasas/aislamiento & purificación; Isoformas de Proteínas/genética; Proteínas Quinasas/genética; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/genética; Quinasas de la Proteína-Quinasa Activada por el AMP; Inhibidores Enzimáticos/química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Transferencia Resonante de Energía de Fluorescencia; Regulación Enzimológica de la Expresión Génica/efectos de los fármacos; Células HEK293; Ensayos Analíticos de Alto Rendimiento/métodos; Humanos; Fosfotransferasas/genética; Isoformas de Proteínas/antagonistas & inhibidores; Proteínas Quinasas/efectos de los fármacos; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/antagonistas & inhibidores

Palabras clave

NanoBRET; bioluminescence resonance energy transfer (BRET); high-throughput screening (HTS); salt-inducible kinase (SIK); target engagement (TE); time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET)

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Fosfotransferasas / Proteínas Quinasas / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Isoformas de Proteínas Límite: Humans Idioma: En Revista: SLAS Discov Año: 2020 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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