Discovery of EST73502, a Dual µ-Opioid Receptor Agonist and &#963;<sub>1</sub> Receptor Antagonist Clinical Candidate for the Treatment of Pain.

García, Mónica; Virgili, Marina; Alonso, Mònica; Alegret, Carles; Farran, Joan; Fernández, Begoña; Bordas, Magda; Pascual, Rosalia; Burgueño, Javier; Vidal-Torres, Alba; Fernández de Henestrosa, Antonio R; Ayet, Eva; Merlos, Manuel; Vela, Jose Miguel; Plata-Salamán, Carlos R; Almansa, Carmen

Discovery of EST73502, a Dual µ-Opioid Receptor Agonist and σ₁ Receptor Antagonist Clinical Candidate for the Treatment of Pain.

García, Mónica; Virgili, Marina; Alonso, Mònica; Alegret, Carles; Farran, Joan; Fernández, Begoña; Bordas, Magda; Pascual, Rosalia; Burgueño, Javier; Vidal-Torres, Alba; Fernández de Henestrosa, Antonio R; Ayet, Eva; Merlos, Manuel; Vela, Jose Miguel; Plata-Salamán, Carlos R; Almansa, Carmen.

Afiliación

García M; ESTEVE Pharmaceuticals S.A., Torre Esteve, Passeig de la Zona Franca, 109, 08038 Barcelona, Spain.
Virgili M; WELAB, Parc Científic Barcelona, C/Baldiri Reixac 4-8, 08028 Barcelona, Spain.
Alonso M; Enantia, S.L., Carrer Baldiri Reixac, 10, Parc Científic de Barcelona, 08028 Barcelona, Spain.
Alegret C; Enantia, S.L., Carrer Baldiri Reixac, 10, Parc Científic de Barcelona, 08028 Barcelona, Spain.
Farran J; Enantia, S.L., Carrer Baldiri Reixac, 10, Parc Científic de Barcelona, 08028 Barcelona, Spain.
Fernández B; Enantia, S.L., Carrer Baldiri Reixac, 10, Parc Científic de Barcelona, 08028 Barcelona, Spain.
Bordas M; ESTEVE Pharmaceuticals S.A., Torre Esteve, Passeig de la Zona Franca, 109, 08038 Barcelona, Spain.
Pascual R; WELAB, Parc Científic Barcelona, C/Baldiri Reixac 4-8, 08028 Barcelona, Spain.
Burgueño J; ESTEVE Pharmaceuticals S.A., Torre Esteve, Passeig de la Zona Franca, 109, 08038 Barcelona, Spain.
Vidal-Torres A; WELAB, Parc Científic Barcelona, C/Baldiri Reixac 4-8, 08028 Barcelona, Spain.
Fernández de Henestrosa AR; ESTEVE Pharmaceuticals S.A., Torre Esteve, Passeig de la Zona Franca, 109, 08038 Barcelona, Spain.
Ayet E; WELAB, Parc Científic Barcelona, C/Baldiri Reixac 4-8, 08028 Barcelona, Spain.
Merlos M; ESTEVE Pharmaceuticals S.A., Torre Esteve, Passeig de la Zona Franca, 109, 08038 Barcelona, Spain.
Vela JM; WELAB, Parc Científic Barcelona, C/Baldiri Reixac 4-8, 08028 Barcelona, Spain.
Plata-Salamán CR; ESTEVE Pharmaceuticals S.A., Torre Esteve, Passeig de la Zona Franca, 109, 08038 Barcelona, Spain.
Almansa C; WELAB, Parc Científic Barcelona, C/Baldiri Reixac 4-8, 08028 Barcelona, Spain.

J Med Chem ; 63(24): 15508-15526, 2020 12 24.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-33064947

Asunto(s)

Analgésicos Opioides/química; Receptores Opioides mu/agonistas; Receptores sigma/antagonistas & inhibidores; Administración Oral; Analgésicos Opioides/metabolismo; Analgésicos Opioides/farmacología; Analgésicos Opioides/uso terapéutico; Animales; Sitios de Unión; Barrera Hematoencefálica/efectos de los fármacos; Barrera Hematoencefálica/metabolismo; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Diseño de Fármacos; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Semivida; Ligandos; Masculino; Ratones; Simulación de Dinámica Molecular; Dolor/tratamiento farmacológico; Receptores Opioides mu/metabolismo; Receptores sigma/metabolismo; Compuestos de Espiro/química; Compuestos de Espiro/metabolismo; Compuestos de Espiro/farmacología; Compuestos de Espiro/uso terapéutico; Relación Estructura-Actividad; Receptor Sigma-1

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores sigma / Receptores Opioides mu / Analgésicos Opioides Límite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article País de afiliación: España

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