Design and pharmacology of N-[(3R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium- 3-ylcarbonyl]-(1R)-1-(4-chlorobenzyl)- 2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol- 1-ylmethyl)piperidin-1-yl]-2-oxoethylamine (1), a potent, selective, melanocortin subtype-4 receptor agonist.

Sebhat, Iyassu K; Martin, William J; Ye, Zhixiong; Barakat, Khaled; Mosley, Ralph T; Johnston, David B R; Bakshi, Raman; Palucki, Brenda; Weinberg, David H; MacNeil, Tanya; Kalyani, Rubana N; Tang, Rui; Stearns, Ralph A; Miller, Randy R; Tamvakopoulos, Constantin; Strack, Alison M; McGowan, Erin; Cashen, Doreen E; Drisko, Jennifer E; Hom, Gary J; Howard, Andrew D; MacIntyre, D Euan; van der Ploeg, Lex H T; Patchett, Arthur A; Nargund, Ravi P

Sebhat, Iyassu K; Martin, William J; Ye, Zhixiong; Barakat, Khaled; Mosley, Ralph T; Johnston, David B R; Bakshi, Raman; Palucki, Brenda; Weinberg, David H; MacNeil, Tanya; Kalyani, Rubana N; Tang, Rui; Stearns, Ralph A; Miller, Randy R; Tamvakopoulos, Constantin; Strack, Alison M; McGowan, Erin; Cashen, Doreen E; Drisko, Jennifer E; Hom, Gary J; Howard, Andrew D; MacIntyre, D Euan; van der Ploeg, Lex H T; Patchett, Arthur A; Nargund, Ravi P.

Afiliação

Sebhat IK; Department of Chemistry, Merck & Co., Inc., P.O. Box 2000, Rahway, New Jersey 07065-0900, USA. iyassu_sebhat@merck.com

J Med Chem ; 45(21): 4589-93, 2002 Oct 10.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-12361385

Assuntos

Isoquinolinas/síntese química; Receptores da Corticotropina/agonistas; Tetra-Hidroisoquinolinas; Triazóis/síntese química; Animais; Ligação Competitiva; Disponibilidade Biológica; Células CHO; Cricetinae; Cães; Ingestão de Alimentos/efeitos dos fármacos; Humanos; Isoquinolinas/química; Isoquinolinas/farmacologia; Conformação Molecular; Ereção Peniana/efeitos dos fármacos; Ratos; Receptor Tipo 3 de Melanocortina; Receptor Tipo 4 de Melanocortina; Receptores de Melanocortina; Relação Estrutura-Atividade; Triazóis/química; Triazóis/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazóis / Receptores da Corticotropina / Tetra-Hidroisoquinolinas / Isoquinolinas Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2002 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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