4-methyl-1,2,4-triazol-3-yl heterocycle as an alternative to the 1-methylimidazol-5-yl moiety in the farnesyltransferase inhibitor ZARNESTRA.

Angibaud, Patrick; Saha, Ashis K; Bourdrez, Xavier; End, David W; Freyne, Eddy; Lezouret, Patricia; Mannens, Geert; Mevellec, Laurence; Meyer, Christophe; Pilatte, Isabelle; Poncelet, Virginie; Roux, Bruno; Smets, Gerda; Van Dun, Jacky; Venet, Marc; Wouters, Walter

Angibaud, Patrick; Saha, Ashis K; Bourdrez, Xavier; End, David W; Freyne, Eddy; Lezouret, Patricia; Mannens, Geert; Mevellec, Laurence; Meyer, Christophe; Pilatte, Isabelle; Poncelet, Virginie; Roux, Bruno; Smets, Gerda; Van Dun, Jacky; Venet, Marc; Wouters, Walter.

Afiliação

Angibaud P; Medicinal Chemistry Department Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development (J&JPRD), Campus de Maigremont BP615, 27106, Val de Reuil, France. pangibau@prdfr.jnj.com

Bioorg Med Chem Lett ; 13(24): 4361-4, 2003 Dec 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-14643326

Assuntos

Alquil e Aril Transferases/antagonistas & inibidores; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Compostos Heterocíclicos/síntese química; Quinolonas/síntese química; Quinolonas/farmacologia; Triazóis/síntese química; Administração Oral; Animais; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/farmacologia; Divisão Celular/efeitos dos fármacos; Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Farnesiltranstransferase; Compostos Heterocíclicos/administração & dosagem; Compostos Heterocíclicos/química; Compostos Heterocíclicos/farmacologia; Humanos; Cinética; Camundongos; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Quinolonas/administração & dosagem; Relação Estrutura-Atividade; Triazóis/química; Triazóis/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Triazóis / Quinolonas / Alquil e Aril Transferases / Inibidores Enzimáticos / Compostos Heterocíclicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article País de afiliação: França

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