Selective and orally bioavailable phenylglycine tissue factor/factor VIIa inhibitors.

Zbinden, Katrin Groebke; Obst-Sander, Ulrike; Hilpert, Kurt; Kühne, Holger; Banner, David W; Böhm, Hans-Joachim; Stahl, Martin; Ackermann, Jean; Alig, Leo; Weber, Lutz; Wessel, Hans Peter; Riederer, Markus A; Tschopp, Thomas B; Lavé, Thierry

Zbinden, Katrin Groebke; Obst-Sander, Ulrike; Hilpert, Kurt; Kühne, Holger; Banner, David W; Böhm, Hans-Joachim; Stahl, Martin; Ackermann, Jean; Alig, Leo; Weber, Lutz; Wessel, Hans Peter; Riederer, Markus A; Tschopp, Thomas B; Lavé, Thierry.

Afiliação

Zbinden KG; F. Hoffmann-La Roche Ltd., CH-4070 Basel, Switzerland. katrin.groebke_zbinden@roche.com

Bioorg Med Chem Lett ; 15(23): 5344-52, 2005 Dec 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16213138

RESUMO

We describe the structure-based design and synthesis of highly potent, orally bioavailable tissue factor/factor VIIa inhibitors which interfere with the coagulation cascade by selective inhibition of the extrinsic pathway.

Assuntos

Anticoagulantes/química; Anticoagulantes/farmacologia; Fator VIIa/antagonistas & inibidores; Inibidores de Serina Proteinase/química; Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia; Tromboplastina/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Anticoagulantes/síntese química; Disponibilidade Biológica; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Glicina/análogos & derivados; Glicina/química; Humanos; Estrutura Molecular; Ratos; Inibidores de Serina Proteinase/síntese química

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tromboplastina / Fator VIIa / Inibidores de Serina Proteinase / Anticoagulantes Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça

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