Optimization of CCR4 antagonists: side-chain exploration.

Purandare, Ashok V; Wan, Honghe; Gao, Aiming; Somerville, John; Burke, Christine; Vaccaro, Wayne; Yang, Xiaoxia; McIntyre, Kim W; Poss, Michael A

Purandare, Ashok V; Wan, Honghe; Gao, Aiming; Somerville, John; Burke, Christine; Vaccaro, Wayne; Yang, Xiaoxia; McIntyre, Kim W; Poss, Michael A.

Afiliação

Purandare AV; Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute, Princeton, NJ 08543, USA. ashok.purandare@bms.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(1): 204-7, 2006 Jan 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16236499

ABSTRACT

ABSTRACT

The design, synthesis, and activity of novel and selective small molecule antagonists of the CC chemokine receptor-4 (CCR4) are presented. Compound 8c was efficacious in a murine allergic inflammation model (ED(50) 30 mg/kg).

Assuntos

Receptores de Quimiocinas/antagonistas & inibidores; Animais; Química Farmacêutica/métodos; Quimiocinas/metabolismo; Quimiotaxia; Relação Dose-Resposta a Droga; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Eosinófilos/metabolismo; Hipersensibilidade; Inflamação; Concentração Inibidora 50; Leucócitos/citologia; Camundongos; Modelos Químicos; Receptores CCR4; Transdução de Sinais; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptores de Quimiocinas Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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