Optimization of subsite binding to the beta5 subunit of the human 20S proteasome using vinyl sulfones and 2-keto-1,3,4-oxadiazoles: syntheses and cellular properties of potent, selective proteasome inhibitors.

Rydzewski, Robert M; Burrill, Leland; Mendonca, Rohan; Palmer, James T; Rice, Mark; Tahilramani, Ram; Bass, Kathryn E; Leung, Ling; Gjerstad, Erik; Janc, James W; Pan, Lin

Rydzewski, Robert M; Burrill, Leland; Mendonca, Rohan; Palmer, James T; Rice, Mark; Tahilramani, Ram; Bass, Kathryn E; Leung, Ling; Gjerstad, Erik; Janc, James W; Pan, Lin.

Afiliação

Rydzewski RM; Department of Medicinal Chemistry, 180 Kimball Way, South San Francisco, California 94080, USA. brydzewski@sbcglobal.net

J Med Chem ; 49(10): 2953-68, 2006 May 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16686537

Assuntos

Oligopeptídeos/síntese química; Oxidiazóis/síntese química; Complexo de Endopeptidases do Proteassoma/metabolismo; Inibidores de Proteassoma; Sulfonas/síntese química; Compostos de Vinila/síntese química; Animais; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/farmacologia; Bovinos; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Estabilidade de Medicamentos; Humanos; Técnicas In Vitro; Modelos Moleculares; Oligopeptídeos/química; Oligopeptídeos/farmacologia; Oxidiazóis/química; Oxidiazóis/farmacologia; Complexo de Endopeptidases do Proteassoma/química; Subunidades Proteicas/antagonistas & inibidores; Subunidades Proteicas/química; Subunidades Proteicas/metabolismo; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonas/química; Sulfonas/farmacologia; Compostos de Vinila/química; Compostos de Vinila/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oligopeptídeos / Oxidiazóis / Sulfonas / Compostos de Vinila / Complexo de Endopeptidases do Proteassoma / Inibidores de Proteassoma Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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