Synthesis of N-pyrimidinyl-2-phenoxyacetamides as adenosine A2A receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(6): 1778-83, 2008 Mar 15.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-18329269
A series of N-pyrimidinyl-2-phenoxyacetamide adenosine A(2A) antagonists is described. SAR studies led to compound 14 with excellent potency (K(i) = 0.4 nM), selectivity (A(1)/A(2A) > 100), and efficacy (MED 10 mg/kg p.o.) in the rat haloperidol-induced catalepsy model for Parkinson's disease.
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1
Coleções:
01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Doença de Parkinson
/
Fenoxiacetatos
/
Pirimidinas
/
Catalepsia
/
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
/
Antiparkinsonianos
Limite:
Animals
/
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2008
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos