Your browser doesn't support javascript.
loading
Synthesis and structure-activity relationships of oxamyl dipeptide caspase inhibitors developed for the treatment of liver disease.
Ueno, Hirokazu; Kawai, Makoto; Shimokawa, Hirohisa; Hirota, Masako; Ohmi, Masashi; Sudo, Rie; Ohta, Atsuko; Arano, Yoshimasa; Hattori, Kazunari; Ohmi, Takashi; Kato, Naoto; Kojima, Midori; Ueno, Yoshinobu; Yamamoto, Mitsuko; Moriguchi, Yukiko; Eda, Hiroyuki; Masubuchi, Kazunao.
Afiliação
  • Ueno H; Discovery Chemistry Research, Pfizer Global Research and Development, Nagoya Laboratories, Pfizer Japan Inc, Aichi, Japan. Hirokazu.ueno@pfizer.com
Bioorg Med Chem Lett ; 19(1): 199-202, 2009 Jan 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19013793
ABSTRACT
The P4 region of a series of oxamyl dipeptide caspase inhibitors was optimized by the combination of anti-apoptotic activity in the Jurkat/Fas (JFas) cellular assay and membrane permeability in the PAMPA assay. Two highly potent anti-apoptotic agents with moderate membrane permeability, 29 and 36, showed strong in vivo efficacy in a murine model of alpha-Fas-induced liver injury.
Assuntos
Texto completo
Imprimir
XML
PubMed Links
Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Cisteína Proteinase / Inibidores de Caspase / Hepatopatias Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Japão
Texto completo
Imprimir
XML
PubMed Links
Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Cisteína Proteinase / Inibidores de Caspase / Hepatopatias Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Japão