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Design and biological evaluation of novel, balanced dual PPARalpha/gamma agonists.
Grether, Uwe; Bénardeau, Agnes; Benz, Jörg; Binggeli, Alfred; Blum, Denise; Hilpert, Hans; Kuhn, Bernd; Märki, Hans Peter; Meyer, Markus; Mohr, Peter; Püntener, Kurt; Raab, Susanne; Ruf, Armin; Schlatter, Daniel.
Afiliação
  • Grether U; Pharma Research, F. Hoffmann-La Roche Ltd., 4070 Basel, Switzerland. uwe.grether@roche.com
ChemMedChem ; 4(6): 951-6, 2009 Jun.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19326383
An X-ray-guided design approach led to the identification of a novel, balanced class of alpha-ethoxy-phenylpropionic acid-derived dual PPARalpha/gamma agonists. The series shows a wide range of PPARalpha/gamma ratios within a rather narrow structural space. Advanced compounds possess favorable physicochemical and pharmacokinetic profiles and show a high efficacy in T2D and dyslipidemia animal models.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fenilpropionatos / PPAR alfa / PPAR gama / Hipolipemiantes Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: ChemMedChem Assunto da revista: FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fenilpropionatos / PPAR alfa / PPAR gama / Hipolipemiantes Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: ChemMedChem Assunto da revista: FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça