Aryl sulfonamido tetralin inhibitors of the Kv1.5 ion channel.

Gross, Michael F; Castle, Neil A; Zou, Anruo; Wickenden, Alan D; Yu, Weifeng; Spear, Kerry L

Gross, Michael F; Castle, Neil A; Zou, Anruo; Wickenden, Alan D; Yu, Weifeng; Spear, Kerry L.

Afiliação

Gross MF; Icagen Inc, NC 27709, United States.

Bioorg Med Chem Lett ; 19(11): 3063-6, 2009 Jun 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19398199

ABSTRACT

ABSTRACT

Aryl sulfonamido tetralins based on lead compound 2a were synthesized and evaluated for Kv1.5 inhibitory activity. Several compounds having IC(50) values less then 0.1 microM were identified. Kv1.5 inhibitors have the potential to be atrium-selective agents for the treatment of atrial fibrillation.

Assuntos

Antiarrítmicos/síntese química; Canal de Potássio Kv1.5/antagonistas & inibidores; Bloqueadores dos Canais de Potássio/síntese química; Sulfonamidas/síntese química; Tetra-Hidronaftalenos/síntese química; Antiarrítmicos/química; Antiarrítmicos/farmacologia; Humanos; Canal de Potássio Kv1.5/metabolismo; Bloqueadores dos Canais de Potássio/química; Bloqueadores dos Canais de Potássio/farmacologia; Sulfonamidas/química; Sulfonamidas/farmacologia; Tetra-Hidronaftalenos/química; Tetra-Hidronaftalenos/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonamidas / Tetra-Hidronaftalenos / Bloqueadores dos Canais de Potássio / Canal de Potássio Kv1.5 / Antiarrítmicos Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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