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Oxime derivatives related to AP18: Agonists and antagonists of the TRPA1 receptor.
Defalco, Jeff; Steiger, Daniel; Gustafson, Amy; Emerling, Daniel E; Kelly, Michael G; Duncton, Matthew A J.
Afiliação
  • Defalco J; Renovis, Inc. (a wholly-owned subsidiary of Evotec AG), Two Corporate Drive, South San Francisco, CA 94080, USA. jeff.defalco@gmail.com
Bioorg Med Chem Lett ; 20(1): 276-9, 2010 Jan 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19945872
ABSTRACT
AP18 1 was recently disclosed as an antagonist of the TRPA1 receptor by the research group of Patapoutian. However, no detailed structure-activity relationships around 1 have been disclosed. Thus, a small number of oximes related to AP18 were examined in order to characterize the determinants of TRPA1 activity. Congeners of AP18 were found to possess both agonist and antagonist activity, suggesting that AP18 may behave as a covalent antagonist of the TRPA1 ion-channel.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oximas / Canais de Potencial de Receptor Transitório / Proteínas do Tecido Nervoso Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oximas / Canais de Potencial de Receptor Transitório / Proteínas do Tecido Nervoso Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos