Parallel synthesis of N-biaryl quinolone carboxylic acids as selective M(1) positive allosteric modulators.

Yang, Feng V; Shipe, William D; Bunda, Jaime L; Nolt, M Brad; Wisnoski, David D; Zhao, Zhijian; Barrow, James C; Ray, William J; Ma, Lei; Wittmann, Marion; Seager, Matthew A; Koeplinger, Kenneth A; Hartman, George D; Lindsley, Craig W

Yang, Feng V; Shipe, William D; Bunda, Jaime L; Nolt, M Brad; Wisnoski, David D; Zhao, Zhijian; Barrow, James C; Ray, William J; Ma, Lei; Wittmann, Marion; Seager, Matthew A; Koeplinger, Kenneth A; Hartman, George D; Lindsley, Craig W.

Afiliação

Yang FV; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, 770 Sumneytown Pike, PO Box 4, West Point, PA 19486, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(2): 531-6, 2010 Jan 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20004574

ABSTRACT

ABSTRACT

An iterative analog library synthesis approach was employed in the exploration of a quinolone carboxylic acid series of selective M(1) positive allosteric modulators, and strategies for improving potency and plasma free fraction were identified.

Assuntos

Ácidos Carboxílicos/síntese química; Quinolinas/química; Receptor Muscarínico M1/metabolismo; Regulação Alostérica; Animais; Proteínas Sanguíneas/química; Proteínas Sanguíneas/metabolismo; Ácidos Carboxílicos/química; Ácidos Carboxílicos/farmacologia; Humanos; Ligação Proteica; Ratos; Bibliotecas de Moléculas Pequenas

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Ácidos Carboxílicos / Receptor Muscarínico M1 Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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