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Dihydro-pyrano[2,3-b]pyridines and tetrahydro-1,8-naphthyridines as CB1 receptor inverse agonists: synthesis, SAR and biological evaluation.
Madsen-Duggan, Christina B; Debenham, John S; Walsh, Thomas F; Yan, Lin; Huo, Pei; Wang, Junying; Tong, Xinchun; Lao, Julie; Fong, Tung M; Xiao, Jing Chen; Huang, Cathy R-R C; Shen, Chun-Pyn; Stribling, D Sloan; Shearman, Lauren P; Strack, Alison M; Goulet, Mark T; Hale, Jeffrey J.
Afiliação
  • Madsen-Duggan CB; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(12): 3750-4, 2010 Jun 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20483606
ABSTRACT
Synthesis and structure-activity relationships of cannabinoid-1 receptor (CB1R) inverse agonists based on dihydro-pyrano[2,3-b] pyridine and tetrahydro-1,8-naphtyridine scaffolds are presented. Rat food intake and pharmacokinetic evaluation of 13g, 13i, 13k and 17a revealed these compounds to be highly efficacious orally active modulators of CB1R.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Redução de Peso / Receptor CB1 de Canabinoide / Naftiridinas Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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