Indazolylpyrazolopyrimidine as highly potent B-Raf inhibitors with in vivo activity.
J Med Chem
; 53(21): 7874-8, 2010 Nov 11.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-20961062
ABSTRACT
Novel indazolylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine analogues have been prepared and found to be extremely potent type I B-Raf inhibitors. The lead compound shows good selectivity against a panel of 60 kinases, possesses a desirable pharmacokinetic profile, and demonstrates excellent in vivo antitumor efficacy in B-Raf mutant xenograft models.
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1
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01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Pirazóis
/
Pirimidinas
/
Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes
/
Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf
/
Indazóis
/
Antineoplásicos
Limite:
Animals
/
Humans
Idioma:
En
Revista:
J Med Chem
Assunto da revista:
QUIMICA
Ano de publicação:
2010
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos