Discovery of a series of phosphonic acid-containing thiazoles and orally bioavailable diamide prodrugs that lower glucose in diabetic animals through inhibition of fructose-1,6-bisphosphatase.

Dang, Qun; Liu, Yan; Cashion, Daniel K; Kasibhatla, Srinivas Rao; Jiang, Tao; Taplin, Frank; Jacintho, Jason D; Li, Haiqing; Sun, Zhili; Fan, Yi; DaRe, Jay; Tian, Feng; Li, Wenyu; Gibson, Tony; Lemus, Robert; van Poelje, Paul D; Potter, Scott C; Erion, Mark D

Dang, Qun; Liu, Yan; Cashion, Daniel K; Kasibhatla, Srinivas Rao; Jiang, Tao; Taplin, Frank; Jacintho, Jason D; Li, Haiqing; Sun, Zhili; Fan, Yi; DaRe, Jay; Tian, Feng; Li, Wenyu; Gibson, Tony; Lemus, Robert; van Poelje, Paul D; Potter, Scott C; Erion, Mark D.

Afiliação

Dang Q; Department of Medicinal Chemistry, Metabasis Therapeutics, Inc., La Jolla, California 92037, United States. qun_dang@merck.com

J Med Chem ; 54(1): 153-65, 2011 Jan 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21126019

Assuntos

Alanina/análogos & derivados; Amidas/síntese química; Diabetes Mellitus Experimental/tratamento farmacológico; Frutose-Bifosfatase/antagonistas & inibidores; Hipoglicemiantes/síntese química; Organofosfonatos/síntese química; Pró-Fármacos/síntese química; Tiazóis/síntese química; Administração Oral; Alanina/síntese química; Alanina/farmacocinética; Alanina/farmacologia; Amidas/farmacocinética; Amidas/farmacologia; Animais; Disponibilidade Biológica; Proteínas Sanguíneas/metabolismo; Diabetes Mellitus Experimental/sangue; Diabetes Mellitus Tipo 2/sangue; Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico; Humanos; Hipoglicemiantes/farmacocinética; Hipoglicemiantes/farmacologia; Masculino; Camundongos; Organofosfonatos/farmacocinética; Organofosfonatos/farmacologia; Pró-Fármacos/farmacocinética; Pró-Fármacos/farmacologia; Ligação Proteica; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Tiazóis/farmacocinética; Tiazóis/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiazóis / Pró-Fármacos / Frutose-Bifosfatase / Diabetes Mellitus Experimental / Alanina / Organofosfonatos / Amidas / Hipoglicemiantes Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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