From benzimidazole to indole-5-carboxamide Thumb Pocket I inhibitors of HCV NS5B polymerase. Part 1: indole C-2 SAR and discovery of diamide derivatives with nanomolar potency in cell-based subgenomic replicons.

Beaulieu, Pierre L; Gillard, James; Jolicoeur, Eric; Duan, Jianmin; Garneau, Michel; Kukolj, George; Poupart, Marc-André

Beaulieu, Pierre L; Gillard, James; Jolicoeur, Eric; Duan, Jianmin; Garneau, Michel; Kukolj, George; Poupart, Marc-André.

Afiliação

Beaulieu PL; Department of Chemistry, Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd, Research and Development, Laval, Québec, Canada. pierre.beaulieu@boehringer-ingelheim.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(12): 3658-63, 2011 Jun 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21550240

Assuntos

Amidas/química; Benzimidazóis/síntese química; Hepacivirus/efeitos dos fármacos; Indóis/síntese química; Proteínas não Estruturais Virais/antagonistas & inibidores; Regulação Alostérica; Amidas/síntese química; Amidas/farmacologia; Animais; Benzimidazóis/química; Benzimidazóis/farmacologia; Células CACO-2; Hepacivirus/enzimologia; Hepacivirus/genética; Humanos; Indóis/química; Indóis/farmacologia; Concentração Inibidora 50; Estrutura Molecular; Ratos; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade; Proteínas não Estruturais Virais/genética

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzimidazóis / Proteínas não Estruturais Virais / Hepacivirus / Amidas / Indóis Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Canadá

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