Novel C8-linked pyrrolobenzodiazepine (PBD)-heterocycle conjugates that recognize DNA sequences containing an inverted CCAAT box.

Brucoli, Federico; Hawkins, Rachel M; James, Colin H; Wells, Geoff; Jenkins, Terence C; Ellis, Tom; Hartley, John A; Howard, Philip W; Thurston, David E

Brucoli, Federico; Hawkins, Rachel M; James, Colin H; Wells, Geoff; Jenkins, Terence C; Ellis, Tom; Hartley, John A; Howard, Philip W; Thurston, David E.

Afiliação

Brucoli F; The School of Pharmacy, University of London, London, UK.

Bioorg Med Chem Lett ; 21(12): 3780-3, 2011 Jun 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21570842

RESUMO

A series of novel DNA-interactive C8-linked pyrrolobenzodiazepine (PBD)-heterocycle polyamide conjugates has been synthesised to explore structure/sequence-selectivity relationships. One conjugate (2d) has a greater selectivity and DNA binding affinity for inverted CCAAT sequences within the Topoisomerase IIα promoter than the known C8-bis-pyrrole PBD conjugate GWL-78 (1b).

Assuntos

Amidas/química; Benzodiazepinas/química; Regiões Promotoras Genéticas; Pirróis/química; Amidas/síntese química; Amidas/metabolismo; Antígenos de Neoplasias/genética; Sequência de Bases; Benzodiazepinas/síntese química; Benzodiazepinas/metabolismo; DNA Topoisomerases Tipo II/genética; Proteínas de Ligação a DNA/genética; Modelos Moleculares; Regiões Promotoras Genéticas/genética; Ligação Proteica; Pirróis/síntese química; Pirróis/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirróis / Benzodiazepinas / Regiões Promotoras Genéticas / Amidas Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article

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