Discovery of a stable macrocyclic o-aminobenzamide Hsp90 inhibitor which significantly decreases tumor volume in a mouse xenograft model.

Zapf, Christoph W; Bloom, Jonathan D; Li, Zhong; Dushin, Russell G; Nittoli, Thomas; Otteng, Mercy; Nikitenko, Antonia; Golas, Jennifer M; Liu, Hao; Lucas, Judy; Boschelli, Frank; Vogan, Erik; Olland, Andrea; Johnson, Mark; Levin, Jeremy I

Zapf, Christoph W; Bloom, Jonathan D; Li, Zhong; Dushin, Russell G; Nittoli, Thomas; Otteng, Mercy; Nikitenko, Antonia; Golas, Jennifer M; Liu, Hao; Lucas, Judy; Boschelli, Frank; Vogan, Erik; Olland, Andrea; Johnson, Mark; Levin, Jeremy I.

Afiliação

Zapf CW; Medicinal Chemistry, Pfizer, Pearl River, NY 10965, United States. christoph.zapf@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(15): 4602-7, 2011 Aug 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21715165

Assuntos

Antineoplásicos/química; Benzamidas/química; Proteínas de Choque Térmico HSP90/antagonistas & inibidores; Neoplasias Pulmonares/tratamento farmacológico; Compostos Macrocíclicos/química; Administração Oral; Animais; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/uso terapêutico; Benzamidas/farmacocinética; Benzamidas/uso terapêutico; Sítios de Ligação; Biomarcadores/metabolismo; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Proteínas de Choque Térmico HSP90/metabolismo; Humanos; Camundongos; Camundongos Nus; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Estrutura Terciária de Proteína; Ratos; Transplante Heterólogo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzamidas / Proteínas de Choque Térmico HSP90 / Compostos Macrocíclicos / Neoplasias Pulmonares / Antineoplásicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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