Novel morpholine ketone analogs as potent histamine H3 receptor inverse agonists with wake activity.

Sundar, Babu G; Bailey, Thomas R; Dunn, Derek; Hostetler, Greg A; Chatterjee, Sankar; Bacon, Edward R; Yue, Christoph; Schweizer, Dominique; Aimone, Lisa D; Gruner, John A; Lyons, Jacquelyn; Raddatz, Rita; Lesur, Brigitte

Sundar, Babu G; Bailey, Thomas R; Dunn, Derek; Hostetler, Greg A; Chatterjee, Sankar; Bacon, Edward R; Yue, Christoph; Schweizer, Dominique; Aimone, Lisa D; Gruner, John A; Lyons, Jacquelyn; Raddatz, Rita; Lesur, Brigitte.

Afiliação

Sundar BG; Discovery Research, Cephalon, Inc., West Chester, PA 19380, USA. bgsundar@yahoo.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(4): 1546-9, 2012 Feb 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22297111

ABSTRACT

ABSTRACT

Structure-activity relationship on a novel ketone class of H(3)R antagonists/inverse agonists is disclosed. Compound 4 showed excellent target potency, selectivity and brain penetration. Evaluation of antagonist 4 in the rat EEG/EMG model demonstrated robust wake activity thereby establishing preclinical proof of concept.

Assuntos

Agonistas dos Receptores Histamínicos/farmacologia; Cetonas/química; Morfolinas/química; Receptores Histamínicos H3; Vigília/efeitos dos fármacos; Animais; Eletroencefalografia; Agonistas dos Receptores Histamínicos/química; Humanos; Cetonas/farmacologia; Masculino; Estrutura Molecular; Morfolinas/farmacologia; Ratos; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Vigília / Morfolinas / Agonistas dos Receptores Histamínicos / Receptores Histamínicos H3 / Cetonas Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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