Discovery of novel benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-ones as poly(ADP-ribose)polymerase inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(16): 4501-5, 2013 Aug 15.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-23850199
ABSTRACT
Structure based drug design of a series of novel 1,4-benzoxazin-3-one derived PARP-1 inhibitors are described. The synthesis, enzymatic & cellular activities and pharmacodynamic effects are described. Optimized analogs demonstrated inhibition of poly-ADP-ribosylation in SW620 tumor bearing nude mice through 24h following a single dose.
Palavras-chave
Texto completo:
1
Coleções:
01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Desenho de Fármacos
/
Benzoxazinas
/
Inibidores Enzimáticos
/
Inibidores de Poli(ADP-Ribose) Polimerases
Limite:
Animals
/
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2013
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos