Optimization of benzodiazepinones as selective inhibitors of the X-linked inhibitor of apoptosis protein (XIAP) second baculovirus IAP repeat (BIR2) domain.

Kester, Robert F; Donnell, Andrew F; Lou, Yan; Remiszewski, Stacy W; Lombardo, Louis J; Chen, Shaoqing; Le, Nam T; Lo, Jennifer; Moliterni, John A; Han, Xiaochun; Hogg, J Heather; Liang, Weiling; Michoud, Christophe; Rupert, Kenneth C; Mischke, Steven; Le, Kang; Weisel, Martin; Janson, Cheryl A; Lukacs, Christine M; Fretland, Adrian J; Hong, Kyoungja; Polonskaia, Ann; Gao, Lin; Li, Shirley; Solis, Dave S; Aguilar, Doug; Tardell, Christine; Dvorozniak, Mark; Tannu, Shahid; Lee, Edmund C; Schutt, Andy D; Goggin, Barry

Kester, Robert F; Donnell, Andrew F; Lou, Yan; Remiszewski, Stacy W; Lombardo, Louis J; Chen, Shaoqing; Le, Nam T; Lo, Jennifer; Moliterni, John A; Han, Xiaochun; Hogg, J Heather; Liang, Weiling; Michoud, Christophe; Rupert, Kenneth C; Mischke, Steven; Le, Kang; Weisel, Martin; Janson, Cheryl A; Lukacs, Christine M; Fretland, Adrian J; Hong, Kyoungja; Polonskaia, Ann; Gao, Lin; Li, Shirley; Solis, Dave S; Aguilar, Doug; Tardell, Christine; Dvorozniak, Mark; Tannu, Shahid; Lee, Edmund C; Schutt, Andy D; Goggin, Barry.

Afiliação

Kester RF; Departments of Discovery Chemistry, Discovery Technologies, §Non-clinical Safety, Early ADME, and â¥Discovery Oncology, Hoffmann-La Roche Inc. , 340 Kingsland Street, Nutley, New Jersey 07110, United States.

J Med Chem ; 56(20): 7788-803, 2013 Oct 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24093940

Assuntos

Compostos Heterocíclicos/síntese química; Compostos Heterocíclicos/farmacologia; Proteínas Inibidoras de Apoptose/antagonistas & inibidores; Proteínas Inibidoras de Apoptose Ligadas ao Cromossomo X/antagonistas & inibidores; Alanina/análogos & derivados; Alanina/síntese química; Alanina/farmacocinética; Alanina/farmacologia; Animais; Apoptose/efeitos dos fármacos; Benzodiazepinonas/síntese química; Benzodiazepinonas/farmacocinética; Benzodiazepinonas/farmacologia; Western Blotting; Caspase 3/metabolismo; Caspase 7/metabolismo; Linhagem Celular Tumoral; Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos; Cristalografia por Raios X; Feminino; Compostos Heterocíclicos/farmacocinética; Humanos; Proteínas Inibidoras de Apoptose/química; Proteínas Inibidoras de Apoptose/metabolismo; Camundongos; Camundongos Nus; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Estrutura Terciária de Proteína; Ubiquitina-Proteína Ligases; Proteínas Inibidoras de Apoptose Ligadas ao Cromossomo X/química; Proteínas Inibidoras de Apoptose Ligadas ao Cromossomo X/metabolismo; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Proteínas Inibidoras de Apoptose / Proteínas Inibidoras de Apoptose Ligadas ao Cromossomo X / Compostos Heterocíclicos Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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