Structure-activity study of N-((trans)-4-(2-(7-cyano-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)cyclohexyl)-1H-indole-2-carboxamide (SB269652), a bitopic ligand that acts as a negative allosteric modulator of the dopamine D2 receptor.

Shonberg, Jeremy; Draper-Joyce, Christopher; Mistry, Shailesh N; Christopoulos, Arthur; Scammells, Peter J; Lane, J Robert; Capuano, Ben

Shonberg, Jeremy; Draper-Joyce, Christopher; Mistry, Shailesh N; Christopoulos, Arthur; Scammells, Peter J; Lane, J Robert; Capuano, Ben.

Afiliação

Shonberg J; Medicinal Chemistry, and Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, 381 Royal Parade, Parkville 3052, Victoria, Australia.
Draper-Joyce C; Medicinal Chemistry, and Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, 381 Royal Parade, Parkville 3052, Victoria, Australia.
Mistry SN; Medicinal Chemistry, and Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, 381 Royal Parade, Parkville 3052, Victoria, Australia.
Christopoulos A; Medicinal Chemistry, and Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, 381 Royal Parade, Parkville 3052, Victoria, Australia.
Scammells PJ; Medicinal Chemistry, and Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, 381 Royal Parade, Parkville 3052, Victoria, Australia.
Lane JR; Medicinal Chemistry, and Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, 381 Royal Parade, Parkville 3052, Victoria, Australia.
Capuano B; Medicinal Chemistry, and Drug Discovery Biology, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, 381 Royal Parade, Parkville 3052, Victoria, Australia.

J Med Chem ; 58(13): 5287-307, 2015 Jul 09.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26052807

Assuntos

Indóis/química; Isoquinolinas/farmacologia; Receptores de Dopamina D2/química; Receptores de Dopamina D2/metabolismo; Regulação Alostérica; Animais; Células CHO; Cricetulus; Humanos; Ligação de Hidrogênio; Indóis/farmacologia; Isoquinolinas/química; Ligantes; Proteína Quinase 1 Ativada por Mitógeno/metabolismo; Proteína Quinase 3 Ativada por Mitógeno/metabolismo; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Conformação Proteica; Racloprida/metabolismo; Ensaio Radioligante; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptores de Dopamina D2 / Indóis / Isoquinolinas Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: Austrália

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