Structural characterization of human Vaccinia-Related Kinases (VRK) bound to small-molecule inhibitors identifies different P-loop conformations.

Couñago, Rafael M; Allerston, Charles K; Savitsky, Pavel; Azevedo, Hatylas; Godoi, Paulo H; Wells, Carrow I; Mascarello, Alessandra; de Souza Gama, Fernando H; Massirer, Katlin B; Zuercher, William J; Guimarães, Cristiano R W; Gileadi, Opher

Couñago, Rafael M; Allerston, Charles K; Savitsky, Pavel; Azevedo, Hatylas; Godoi, Paulo H; Wells, Carrow I; Mascarello, Alessandra; de Souza Gama, Fernando H; Massirer, Katlin B; Zuercher, William J; Guimarães, Cristiano R W; Gileadi, Opher.

Afiliação

Couñago RM; Structural Genomics Consortium, Universidade Estadual de Campinas - UNICAMP, Campinas, SP, Brazil. rafael.counago@unicamp.br.
Allerston CK; Centro de Biologia Molecular e Engenharia Genética, Universidade Estadual de Campinas, Campinas, SP, Brazil. rafael.counago@unicamp.br.
Savitsky P; Structural Genomics Consortium and Target Discovery Institute, Nuffield Department of Clinical Medicine, University of Oxford, Oxford OX3 7DQ, UK.
Azevedo H; Structural Genomics Consortium and Target Discovery Institute, Nuffield Department of Clinical Medicine, University of Oxford, Oxford OX3 7DQ, UK.
Godoi PH; Aché Laboratórios Farmacêuticos SA, Guarulhos, SP, Brazil.
Wells CI; Structural Genomics Consortium, Universidade Estadual de Campinas - UNICAMP, Campinas, SP, Brazil.
Mascarello A; Department of Biochemistry and Tissue Biology, Institute of Biology, State University of Campinas, Campinas, Brazil.
de Souza Gama FH; Structural Genomics Consortium, UNC Eshelman School of Pharmacy, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC, USA.
Massirer KB; Aché Laboratórios Farmacêuticos SA, Guarulhos, SP, Brazil.
Zuercher WJ; Aché Laboratórios Farmacêuticos SA, Guarulhos, SP, Brazil.
Guimarães CRW; Structural Genomics Consortium, Universidade Estadual de Campinas - UNICAMP, Campinas, SP, Brazil.
Gileadi O; Centro de Biologia Molecular e Engenharia Genética, Universidade Estadual de Campinas, Campinas, SP, Brazil.

Sci Rep ; 7(1): 7501, 2017 08 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28790404

Assuntos

Antineoplásicos/química; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/antagonistas & inibidores; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Pteridinas/química; Sequência de Aminoácidos; Antineoplásicos/farmacologia; Sítios de Ligação; Clonagem Molecular; Cristalografia por Raios X; Escherichia coli/genética; Escherichia coli/metabolismo; Expressão Gênica; Vetores Genéticos/química; Vetores Genéticos/metabolismo; Genoma Humano; Humanos; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/química; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/genética; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/metabolismo; Cinética; Modelos Moleculares; Ligação Proteica; Conformação Proteica em alfa-Hélice; Conformação Proteica em Folha beta; Dobramento de Proteína; Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Serina-Treonina Quinases/química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/genética; Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo; Pteridinas/farmacologia; Proteínas Recombinantes/química; Proteínas Recombinantes/genética; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Vaccinia virus/genética; Vaccinia virus/metabolismo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pteridinas / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular / Inibidores de Proteínas Quinases / Antineoplásicos Idioma: En Revista: Sci Rep Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article País de afiliação: Brasil

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