Design, synthesis and biological evaluation of imidazolopyridone derivatives as novel BRD4 inhibitors.

Yang, Yifei; Chen, Pan; Zhao, Leilei; Zhang, Bing; Xu, Changliang; Zhang, Huibin; Zhou, Jinpei

Yang, Yifei; Chen, Pan; Zhao, Leilei; Zhang, Bing; Xu, Changliang; Zhang, Huibin; Zhou, Jinpei.

Afiliação

Yang Y; Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China.
Chen P; Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China.
Zhao L; Center of Drug Discovery, Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Disease, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China.
Zhang B; Center of Drug Discovery, Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Disease, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China.
Xu C; Jiangsu Collaborative Innovation Center of Traditional Chinese Medicine Prevention and Treatment of Tumor, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, Jiangsu 210023, PR China. Electronic address: cl.xu81@gmail.com.
Zhang H; Center of Drug Discovery, Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Disease, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China. Electronic address: zhanghb80@cpu.edu.cn.
Zhou J; Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, PR China. Electronic address: jpzhou668@163.com.

Bioorg Med Chem ; 29: 115857, 2021 01 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-33191086

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Proteínas de Ciclo Celular/antagonistas & inibidores; Desenho de Fármacos; Imidazóis/farmacologia; Piridonas/farmacologia; Fatores de Transcrição/antagonistas & inibidores; Animais; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/química; Apoptose/efeitos dos fármacos; Pontos de Checagem do Ciclo Celular/efeitos dos fármacos; Proteínas de Ciclo Celular/metabolismo; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Relação Dose-Resposta a Droga; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Humanos; Imidazóis/síntese química; Imidazóis/química; Masculino; Camundongos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Simulação de Acoplamento Molecular; Estrutura Molecular; Neoplasias Experimentais/tratamento farmacológico; Neoplasias Experimentais/metabolismo; Neoplasias Experimentais/patologia; Piridonas/síntese química; Piridonas/química; Relação Estrutura-Atividade; Fatores de Transcrição/metabolismo

Palavras-chave

Antitumor; BRD4 inhibitors; Molecular docking; Pancreatic cancer

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridonas / Fatores de Transcrição / Desenho de Fármacos / Proteínas de Ciclo Celular / Imidazóis / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2021 Tipo de documento: Article

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