Pseudo-symmetrical difluoroketones. Highly potent and specific inhibitors of HIV-1 protease.

Sham, H L; Betebenner, D A; Wideburg, N; Saldivar, A C; Kohlbrenner, W E; Craig-Kennard, A; Vasavanonda, S; Kempf, D J; Clement, J J; Erickson, J E

Sham, H L; Betebenner, D A; Wideburg, N; Saldivar, A C; Kohlbrenner, W E; Craig-Kennard, A; Vasavanonda, S; Kempf, D J; Clement, J J; Erickson, J E.

Afiliação

Sham HL; Abbott Laboratories, Abbott Park, IL 60064-3500.

FEBS Lett ; 329(1-2): 144-6, 1993 Aug 23.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-8354389

RESUMO

A series of novel, pseudo-symmetrical difluoroketones which are highly potent inhibitors of the HIV-1 protease (IC50 = 1.55-0.02 nM) were synthesized. These compounds also possess good antiviral activity by inhibition of the cytopathic effect of HIV-13B in MT-4 cells in vitro.

Assuntos

Antivirais/farmacologia; Inibidores da Protease de HIV/farmacologia; Cetonas/farmacologia; Antivirais/química; Fenômenos Químicos; Físico-Química; Inibidores da Protease de HIV/química; Cetonas/química; Estrutura Molecular; Proteínas Recombinantes/antagonistas & inibidores; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Inibidores da Protease de HIV / Cetonas Idioma: En Revista: FEBS Lett Ano de publicação: 1993 Tipo de documento: Article

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