1.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(5): 1345-9, 2005 Mar 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15713384
RESUMEN
(R)-2-(4-Phenylbutyl)dihydrobenzofuran derivatives (e.g., 3 and 4) were synthesized as novel melatoninergic ligands with significantly lower vasoconstrictive activity in vitro in the rat tail artery. Binding affinity assays were performed on cloned human MT1 and MT2 receptors stably expressed in NIH3T3 cells.
Asunto(s)
Benzofuranos/química , Benzofuranos/farmacología , Melatonina/agonistas , Vasoconstrictores/química , Vasoconstrictores/farmacología , Animales , Benzofuranos/síntesis química , Clonación Molecular , Humanos , Ligandos , Melatonina/farmacología , Ratones , Estructura Molecular , Células 3T3 NIH , Unión Proteica/efectos de los fármacos , Ratas , Receptor de Melatonina MT1/efectos de los fármacos , Receptor de Melatonina MT1/metabolismo , Receptor de Melatonina MT2/efectos de los fármacos , Receptor de Melatonina MT2/metabolismo , Proteínas Recombinantes/efectos de los fármacos , Proteínas Recombinantes/metabolismo , Relación Estructura-Actividad , Vasoconstricción/efectos de los fármacos , Vasoconstrictores/síntesis química
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(23): 5881-4, 2004 Dec 06.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-15501061
RESUMEN
A series of tetrahydroisoquinolines has yielded potent MT(2) receptor antagonists, which are selective versus the MT(1) receptor.