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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 12(21): 3171-4, 2002 Nov 04.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-12372526

RESUMEN

The antimicrobial natural product chuangxinmycin has been found to be a potent and selective inhibitor of bacterial tryptophanyl tRNA synthetase (WRS). A number of analogues have been synthesised. The interaction with WRS appears to be highly constrained, as only sterically smaller analogues afforded significant inhibition. The only analogue to show inhibition comparable to chuangxinmycin also had antibacterial activity. WRS inhibition may contribute to the antibacterial action of chuangxinmycin.


Asunto(s)
Antibacterianos/farmacología , Inhibidores Enzimáticos/farmacología , Indoles/farmacología , Staphylococcus aureus/enzimología , Triptófano-ARNt Ligasa/antagonistas & inhibidores , Antibacterianos/síntesis química , Bacterias/efectos de los fármacos , Inhibidores Enzimáticos/síntesis química , Hidrólisis , Indicadores y Reactivos , Indoles/síntesis química , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Staphylococcus aureus/efectos de los fármacos , Estereoisomerismo , Relación Estructura-Actividad
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