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Total Synthesis of Nominal Diazonamides-Part 1: Convergent Preparation of the Structure Proposed for (-)-Diazonamide A Funding provided by the NIH (RO1-GM60591), the NSF (CAREER 9984282), the Howard Hughes Medical Institute (junior faculty support), the Robert A. Welch Foundation, and the Advanced Research Program of the Texas Higher Education Coordinating Board.

Li, Jing; Jeong, Susan; Esser, Lothar; Harran, Patrick G..

Angew Chem Int Ed Engl ; 40(24): 4765-4769, 2001 Dec 17.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-12404411

Retinoic acid receptor ligands based on the 6-cyclopropyl-2,4-hexadienoic acid.

Farmer, Luc J; Zhi, Lin; Jeong, Susan; Lamph, William W; Osburn, Deborah L; Croston, Glenn; Flatten, Karen S; Heyman, Rich A; Nadzan, Alex M.

Bioorg Med Chem Lett ; 13(2): 261-4, 2003 Jan 20.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-12482435

RESUMEN

A series of novel cyclopropanyl methyl hexadienoic acid retinoids was designed and prepared. These compounds exhibited either selective activity as RXR agonists or pan-agonists on one or more of each of the RAR and RXR isoforms. The most potent pan-agonist 5a (RAR's EC(50)=17-59 nM; RXR's EC(50)=6-14 nM) showed good antiproliferative properties in the in vitro cancer cell lines, ME 180 and RPMI 8226.

Asunto(s)

Ciclopropanos/síntesis química , Ciclopropanos/farmacología , Receptores de Ácido Retinoico/efectos de los fármacos , Ácido Sórbico/análogos & derivados , Unión Competitiva/efectos de los fármacos , Diferenciación Celular/efectos de los fármacos , División Celular/efectos de los fármacos , Humanos , Indicadores y Reactivos , Ligandos , Receptores de Ácido Retinoico/agonistas , Receptores de Ácido Retinoico/genética , Ácido Sórbico/síntesis química , Ácido Sórbico/farmacología , Transfección , Células Tumorales Cultivadas

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