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Bioorg Chem ; 87: 523-533, 2019 06.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-30928875

RESUMEN

A bioactive component, 2',3,4,4'-tetrahydrochalcone (RY3-a) was first isolated from Vernohia anthelmintica (L.) willd seeds, and a set of its analogs, RY3-a-1-RY3-a-15 and RY3-c were designed and synthesized. Biological activity assays showed that RY3-c exhibited better melanogenesis and antioxidant activity and lower toxicity in comparison with RY3-a and butin. Further study tests showed that RY3-c exhibited better melanogenesis activity compared with the positive control 8-methoxypsoralan (8-MOP) in a vitiligo mouse model, suggesting that RY3-c is a good candidate antivitiligo agent. Mechanistic studies showed that RY3-c could repair cell damage induced by excessive oxidative stress and may exert melanin synthesis activity in the mouse melanoma B16F10 cell line by activating the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway and the upregulation of c-kit.


Asunto(s)
Productos Biológicos/farmacología , Chalcona/farmacología , Diseño de Fármacos , Vernonia/química , Vitíligo/tratamiento farmacológico , Animales , Productos Biológicos/química , Productos Biológicos/aislamiento & purificación , Línea Celular Tumoral , Supervivencia Celular/efectos de los fármacos , Chalcona/análogos & derivados , Chalcona/química , Modelos Animales de Enfermedad , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Sistema de Señalización de MAP Quinasas/efectos de los fármacos , Masculino , Ratones , Ratones Endogámicos C57BL , Estructura Molecular , Estrés Oxidativo/efectos de los fármacos , Relación Estructura-Actividad , Vitíligo/metabolismo , Vitíligo/patología , Pez Cebra
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