1.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(20): 5653-6, 2008 Oct 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-18799312
RESUMEN
Investigation of a series 6-[2-(4-aryl-1-piperazinyl)ethyl]-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-ones has led to the discovery of potent 5-HT(1A/1B/1D) receptor antagonists with and without additional SerT affinity. Modulation of the different target activities gave compounds with a range of profiles suitable for further in vivo characterization.
Asunto(s)
Benzoxazoles/síntesis química , Piperazinas/síntesis química , Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina/síntesis química , Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina/farmacología , Antagonistas de la Serotonina/síntesis química , Antagonistas de la Serotonina/farmacología , Animales , Antidepresivos/síntesis química , Antidepresivos/farmacología , Benzoxazoles/farmacología , Diseño de Fármacos , Humanos , Hígado/efectos de los fármacos , Hígado/metabolismo , Modelos Químicos , Piperazina , Piperazinas/química , Piperazinas/farmacología , Ratas , Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT1
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(21): 4708-12, 2005 Nov 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16153839
RESUMEN
An SAR study around the mixed 5-HT1ABD receptor antagonist SB-272183 found that introduction of cis-2,6-dimethyl substitution onto the piperazine ring was a key structural change, which imparted a combination of both excellent selectivity over the 5-HT1A and 5-HT1D receptors and low intrinsic activity. This led to the identification of the selective 5-HT1B receptor antagonist SB-616234.