1.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(16): 4700-4, 2008 Aug 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-18644721
RESUMEN
The SAR and pharmacokinetic profiles of a series of multi-isoform PI3K inhibitors based on a 3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazine scaffold are disclosed.
Asunto(s)
Benzoxazinas/química , Química Farmacéutica/métodos , Oxazinas/síntesis química , Oxazinas/farmacología , Fosfatidilinositol 3-Quinasas/metabolismo , Área Bajo la Curva , Benzoxazinas/farmacología , Cristalografía por Rayos X/métodos , Diseño de Fármacos , Humanos , Inflamación , Concentración 50 Inhibidora , Modelos Químicos , Estructura Molecular , Isoformas de Proteínas , Relación Estructura-Actividad
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(12): 3463-7, 2007 Jun 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-17459703
RESUMEN
The development of a series of novel aminopyrimidines as inhibitors of c-Jun N-terminal kinases is described. The synthesis, in vitro inhibitory values for JNK1, JNK2 and CDK2, and the in vitro inhibitory value for a c-Jun cellular assay are discussed.