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Bis-aryl triazoles as selective inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1.

Aster, Susan D; Graham, Donald W; Kharbanda, Divya; Patel, Gool; Ponpipom, Mitree; Santorelli, Gina M; Szymonifka, Michael J; Mundt, Steven S; Shah, Kashmira; Springer, Marty S; Thieringer, Rolf; Hermanowski-Vosatka, Anne; Wright, Samuel D; Xiao, Jianying; Zokian, Hratch; Balkovec, James M.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(9): 2799-804, 2008 May 01.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-18434143

RESUMEN

3-Aryl-5-phenyl-(1,2,4)-triazoles were identified as selective inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1). They are active in both in vitro and an in vivo mouse pharmacodynamic (PD) model. The synthesis and structure activity relationships are presented.

Asunto(s)

11-beta-Hidroxiesteroide Deshidrogenasa de Tipo 1/antagonistas & inhibidores , Inhibidores Enzimáticos , Hidrocarburos Aromáticos , Hipoglucemiantes , Síndrome Metabólico/tratamiento farmacológico , Triazoles , Animales , Sitios de Unión , Modelos Animales de Enfermedad , Inhibidores Enzimáticos/síntesis química , Inhibidores Enzimáticos/farmacocinética , Inhibidores Enzimáticos/uso terapéutico , Hidrocarburos Aromáticos/síntesis química , Hidrocarburos Aromáticos/farmacología , Hidrocarburos Aromáticos/uso terapéutico , Hipoglucemiantes/síntesis química , Hipoglucemiantes/farmacocinética , Hipoglucemiantes/uso terapéutico , Concentración 50 Inhibidora , Ratones , Modelos Químicos , Relación Estructura-Actividad , Triazoles/síntesis química , Triazoles/farmacología , Triazoles/uso terapéutico

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