Detalles de la búsqueda
1.
Paltusotine, a novel oral once-daily nonpeptide SST2 receptor agonist, suppresses GH and IGF-1 in healthy volunteers.
Pituitary
; 25(2): 328-339, 2022 Apr.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-35000098
2.
Discovery of substituted 3H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-ones as potent, biased, and orally bioavailable sst2 agonist.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(21): 127496, 2020 11 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32805408
3.
Discovery of CRN04894: A Novel Potent Selective MC2R Antagonist.
ACS Med Chem Lett
; 15(4): 478-485, 2024 Apr 11.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-38628803
4.
Acromegaly Disease Control Maintained After Switching From Injected Somatostatin Receptor Ligands to Oral Paltusotine.
J Clin Endocrinol Metab
; 2024 Jun 03.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-38828555
5.
ACROBAT Edge: Safety and Efficacy of Switching Injected SRLs to Oral Paltusotine in Patients With Acromegaly.
J Clin Endocrinol Metab
; 108(5): e148-e159, 2023 04 13.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-36353760
6.
Discovery of Paltusotine (CRN00808), a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Non-peptide SST2 Agonist.
ACS Med Chem Lett
; 14(1): 66-74, 2023 Jan 12.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-36655128
7.
Suppression of gonadotropins and estradiol in premenopausal women by oral administration of the nonpeptide gonadotropin-releasing hormone antagonist elagolix.
J Clin Endocrinol Metab
; 94(2): 545-51, 2009 Feb.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19033369
8.
5-Aryluracils as potent GnRH antagonists-Characterization of atropisomers.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(11): 3344-9, 2008 Jun 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18442905
9.
Potent and orally bioavailable zwitterion GnRH antagonists with low CYP3A4 inhibitory activity.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(11): 3301-5, 2008 Jun 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18442910
10.
Zwitterionic uracil derivatives as potent GnRH receptor antagonists with improved pharmaceutical properties.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(16): 4503-7, 2008 Aug 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18667310
11.
Pharmacological characterization of a novel nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor, NBI-42902.
Endocrinology
; 148(2): 857-67, 2007 Feb.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17095587
12.
Allosteric and orthosteric binding modes of two nonpeptide human gonadotropin-releasing hormone receptor antagonists.
Biochemistry
; 45(51): 15327-37, 2006 Dec 26.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17176055
13.
Suppression of serum luteinizing hormone in postmenopausal women by an orally administered nonpeptide antagonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (NBI-42902).
J Clin Endocrinol Metab
; 91(10): 3903-7, 2006 Oct.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16849403
14.
Overlapping, nonidentical binding sites of different classes of nonpeptide antagonists for the human gonadotropin-releasing hormone receptor.
J Med Chem
; 49(2): 637-47, 2006 Jan 26.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16420049
15.
Determination of the binding mode of thienopyrimidinedione antagonists to the human gonadotropin releasing hormone receptor using structure-activity relationships, site-directed mutagenesis, and homology modeling.
J Med Chem
; 49(21): 6170-6, 2006 Oct 19.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-17034124
16.
Kinetics of nonpeptide antagonist binding to the human gonadotropin-releasing hormone receptor: Implications for structure-activity relationships and insurmountable antagonism.
Biochem Pharmacol
; 72(7): 838-49, 2006 Sep 28.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16930559
17.
3-[(2R)-Amino-2-phenylethyl]-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)- 6-methylpyrimidin-2,4-dione (NBI 42902) as a potent and orally active antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. Design, synthesis, and in vitro and in vivo characterization.
J Med Chem
; 48(4): 1169-78, 2005 Feb 24.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15715483
18.
A high-throughput chemotaxis assay for pharmacological characterization of chemokine receptors: Utilization of U937 monocytic cells.
J Pharmacol Toxicol Methods
; 51(2): 105-14, 2005.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-15767203
19.
Design and structure-activity relationships of 2-alkyl-3-aminomethyl-6-(3-methoxyphenyl)-7-methyl-8-(2-fluorobenzyl)imidazolo[1,2-a]pyrimid-5-ones as potent GnRH receptor antagonists.
J Med Chem
; 46(9): 1769-72, 2003 Apr 24.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-12699396
20.
Identification of 1-arylmethyl-3- (2-aminoethyl)-5-aryluracil as novel gonadotropin-releasing hormone receptor antagonists.
J Med Chem
; 46(11): 2023-6, 2003 May 22.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-12747774