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1.
Synthesis of functionalized derivatives of the gamma-secretase modulator BMS-932481 and identification of its major metabolite.
Bioorg Med Chem Lett
; 30(22): 127530, 2020 11 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32890687
2.
The γ-Secretase Modulator, BMS-932481, Modulates Aß Peptides in the Plasma and Cerebrospinal Fluid of Healthy Volunteers.
J Pharmacol Exp Ther
; 358(1): 138-50, 2016 Jul.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27189973
3.
Robust Translation of γ-Secretase Modulator Pharmacology across Preclinical Species and Human Subjects.
J Pharmacol Exp Ther
; 358(1): 125-37, 2016 07.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27189974
4.
Synthesis of pyrimido[4,5-c]azepine- and pyrimido[4,5-c]oxepine-based γ-secretase modulators.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(6): 1554-1557, 2016 Mar 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26898338
5.
Design and optimization of tricyclic gamma-secretase modulators.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(5): 1498-502, 2016 Mar 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26848108
6.
Discovery of furo[2,3-d][1,3]thiazinamines as beta amyloid cleaving enzyme-1 (BACE1) inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(23): 5729-5731, 2016 12 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27816517
7.
Macrocyclic prolinyl acyl guanidines as inhibitors of ß-secretase (BACE).
Bioorg Med Chem Lett
; 25(22): 5040-7, 2015 Nov 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26497283
8.
Pharmacodynamics of selective inhibition of γ-secretase by avagacestat.
J Pharmacol Exp Ther
; 344(3): 686-95, 2013 Mar.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-23275065
9.
Monosubstituted γ-lactam and conformationally constrained 1,3-diaminopropan-2-ol transition-state isostere inhibitors of ß-secretase (BACE).
Bioorg Med Chem Lett
; 21(22): 6916-24, 2011 Nov 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21782431
10.
Synthesis and in vivo evaluation of cyclic diaminopropane BACE-1 inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(22): 6909-15, 2011 Nov 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-21974952
11.
Synthesis and SAR of indole-and 7-azaindole-1,3-dicarboxamide hydroxyethylamine inhibitors of BACE-1.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(1): 537-41, 2011 Jan 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21078556
12.
Viable mouse gene ablations that robustly alter brain Aß levels are rare.
BMC Neurosci
; 11: 143, 2010 Nov 05.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-21054826
13.
Synthesis and SAR of hydroxyethylamine based phenylcarboxyamides as inhibitors of BACE.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(10): 2654-60, 2009 May 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19375914
14.
Identification and Preclinical Evaluation of the Bicyclic Pyrimidine γ-Secretase Modulator BMS-932481.
ACS Med Chem Lett
; 10(3): 312-317, 2019 Mar 14.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30891132
15.
P-glycoprotein efflux and other factors limit brain amyloid beta reduction by beta-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme 1 inhibitors in mice.
J Pharmacol Exp Ther
; 326(2): 502-13, 2008 Aug.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18499745
16.
Qualitative and quantitative characterization of the amyloid beta peptide (Abeta) population in biological matrices using an immunoprecipitation-LC/MS assay.
J Neurosci Methods
; 168(2): 465-74, 2008 Mar 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18187205
17.
[3H]BMS-599240--a novel tritiated ligand for the characterization of BACE1 inhibitors.
Eur J Pharmacol
; 593(1-3): 10-5, 2008 Sep 28.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-18655784
18.
Synergistic inhibition of Aß production by combinations of γ-secretase modulators.
Eur J Pharmacol
; 812: 104-112, 2017 Oct 05.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-28690193
19.
Soluble Abeta and cognitive function in aged F-344 rats and Tg2576 mice.
Behav Brain Res
; 173(1): 62-75, 2006 Oct 02.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-16828889
20.
Discovery of S3-Truncated, C-6 Heteroaryl Substituted Aminothiazine ß-Site APP Cleaving Enzyme-1 (BACE1) Inhibitors.
J Med Chem
; 59(18): 8593-600, 2016 09 22.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27559936