Design, synthesis and biological activity of beta-carboline-based type-5 phosphodiesterase inhibitors.

Maw, Graham N; Allerton, Charlotte M N; Gbekor, Eugene; Million, William A

Maw, Graham N; Allerton, Charlotte M N; Gbekor, Eugene; Million, William A.

Afiliación

Maw GN; Department of Discovery Chemistry, Pfizer Global Research and Development, Sandwich Laboratories (IPC351), Ramsgate Road, Sandwich, Kent, CT13 9NJ, UK. graham_maw@sandwich.pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 13(8): 1425-8, 2003 Apr 17.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-12668004

ABSTRACT

ABSTRACT

The SAR of a series of beta-carboline derived type 5 phosphodiesterase inhibitors has been explored and we have discovered compounds with excellent levels of PDE5 potency and selectivity over PDE6. However, the series exhibits low levels of selectivity over PDE11, a phosphodiesterase with unknown function.

Asunto(s)

Carbolinas/síntesis química; Carbolinas/farmacología; Inhibidores de Fosfodiesterasa/síntesis química; Inhibidores de Fosfodiesterasa/farmacología; Hidrolasas Diéster Fosfóricas/metabolismo; 3',5'-GMP Cíclico Fosfodiesterasas; Animales; Derivados del Benceno/química; Derivados del Benceno/farmacología; Carbolinas/química; Bovinos; Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 5; Perros; Diseño de Fármacos; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Isoenzimas; Inhibidores de Fosfodiesterasa/química; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/farmacología; Proteínas Recombinantes/antagonistas & inhibidores; Spodoptera; Relación Estructura-Actividad

Buscar en Google

Imprimir

XML

PubMed Links

Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Carbolinas / Hidrolasas Diéster Fosfóricas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2003 Tipo del documento: Article País de afiliación: Reino Unido

Buscar en Google

Imprimir

XML

PubMed Links