Discovery of 2-[4-{{2-(2S,5R)-2-cyano-5-ethynyl-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]amino]- 4-methyl-1-piperidinyl]-4-pyridinecarboxylic acid (ABT-279): a very potent, selective, effective, and well-tolerated inhibitor of dipeptidyl peptidase-IV, useful for the treatment of diabetes.

Madar, David J; Kopecka, Hana; Pireh, Daisy; Yong, Hong; Pei, Zhonghua; Li, Xiaofeng; Wiedeman, Paul E; Djuric, Stevan W; Von Geldern, Thomas W; Fickes, Michael G; Bhagavatula, Lakshmi; McDermott, Todd; Wittenberger, Steven; Richards, Steven J; Longenecker, Kenton L; Stewart, Kent D; Lubben, Thomas H; Ballaron, Stephen J; Stashko, Michael A; Long, Michelle A; Wells, Heidi; Zinker, Bradley A; Mika, Amanda K; Beno, David W A; Kempf-Grote, Anita J; Polakowski, James; Segreti, Jason; Reinhart, Glenn A; Fryer, Ryan M; Sham, Hing L; Trevillyan, James M

Madar, David J; Kopecka, Hana; Pireh, Daisy; Yong, Hong; Pei, Zhonghua; Li, Xiaofeng; Wiedeman, Paul E; Djuric, Stevan W; Von Geldern, Thomas W; Fickes, Michael G; Bhagavatula, Lakshmi; McDermott, Todd; Wittenberger, Steven; Richards, Steven J; Longenecker, Kenton L; Stewart, Kent D; Lubben, Thomas H; Ballaron, Stephen J; Stashko, Michael A; Long, Michelle A; Wells, Heidi; Zinker, Bradley A; Mika, Amanda K; Beno, David W A; Kempf-Grote, Anita J; Polakowski, James; Segreti, Jason; Reinhart, Glenn A; Fryer, Ryan M; Sham, Hing L; Trevillyan, James M.

Afiliación

Madar DJ; Metabolic Disease Research, Global Pharmaceutical Research and Development, Abbott Laboratories, Abbott Park, Illinois 60064-6001, USA. david.madar@abbott.com

J Med Chem ; 49(21): 6416-20, 2006 Oct 19.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-17034148

Asunto(s)

Inhibidores de la Adenosina Desaminasa; Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV; Glicoproteínas/antagonistas & inhibidores; Hipoglucemiantes/síntesis química; Piridinas/síntesis química; Pirrolidinas/síntesis química; Adenosina Desaminasa/química; Administración Oral; Animales; Sitios de Unión; Células CACO-2; Cristalografía por Rayos X; Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamiento farmacológico; Dipeptidil Peptidasa 4/química; Perros; Femenino; Intolerancia a la Glucosa/tratamiento farmacológico; Glicoproteínas/química; Humanos; Hipoglucemiantes/farmacocinética; Hipoglucemiantes/farmacología; Macaca fascicularis; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Piridinas/farmacocinética; Piridinas/farmacología; Pirrolidinas/farmacocinética; Pirrolidinas/farmacología; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Ratas Zucker; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Pirrolidinas / Glicoproteínas / Inhibidores de la Dipeptidil-Peptidasa IV / Inhibidores de la Adenosina Desaminasa / Hipoglucemiantes Límite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2006 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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