Design and synthesis of bicyclic pyrimidinones as potent and orally bioavailable HIV-1 integrase inhibitors.

Muraglia, Ester; Kinzel, Olaf; Gardelli, Cristina; Crescenzi, Benedetta; Donghi, Monica; Ferrara, Marco; Nizi, Emanuela; Orvieto, Federica; Pescatore, Giovanna; Laufer, Ralph; Gonzalez-Paz, Odalys; Di Marco, Annalise; Fiore, Fabrizio; Monteagudo, Edith; Fonsi, Massimiliano; Felock, Peter J; Rowley, Michael; Summa, Vincenzo

Muraglia, Ester; Kinzel, Olaf; Gardelli, Cristina; Crescenzi, Benedetta; Donghi, Monica; Ferrara, Marco; Nizi, Emanuela; Orvieto, Federica; Pescatore, Giovanna; Laufer, Ralph; Gonzalez-Paz, Odalys; Di Marco, Annalise; Fiore, Fabrizio; Monteagudo, Edith; Fonsi, Massimiliano; Felock, Peter J; Rowley, Michael; Summa, Vincenzo.

Afiliación

Muraglia E; IRBM Merck Research Laboratories Rome, Via Pontina Km 30,600, 00040 Rome, Italy. ester_muraglia@merck.com

J Med Chem ; 51(4): 861-74, 2008 Feb 28.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-18217703

Asunto(s)

Aminopiridinas/síntesis química; Azepinas/síntesis química; Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes/síntesis química; Inhibidores de Integrasa VIH/síntesis química; Integrasa de VIH/metabolismo; Pirimidinonas/síntesis química; Administración Oral; Aminopiridinas/farmacocinética; Aminopiridinas/farmacología; Animales; Azepinas/farmacocinética; Azepinas/farmacología; Disponibilidad Biológica; Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes/farmacocinética; Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes/farmacología; Línea Celular; Perros; Integrasa de VIH/genética; Inhibidores de Integrasa VIH/farmacocinética; Inhibidores de Integrasa VIH/farmacología; VIH-1/efectos de los fármacos; Humanos; Macaca mulatta; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Pirimidinonas/farmacocinética; Pirimidinonas/farmacología; Ratas; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirimidinonas / Azepinas / Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos con Puentes / Inhibidores de Integrasa VIH / Integrasa de VIH / Aminopiridinas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia

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