Hit to lead account of the discovery of a new class of inhibitors of Pim kinases and crystallographic studies revealing an unusual kinase binding mode.

Qian, Kevin; Wang, Lian; Cywin, Charles L; Farmer, Bennett T; Hickey, Eugene; Homon, Carol; Jakes, Scott; Kashem, Mohammed A; Lee, George; Leonard, Scott; Li, Jun; Magboo, Ronald; Mao, Wang; Pack, Edward; Peng, Charlene; Prokopowicz, Anthony; Welzel, Morgan; Wolak, John; Morwick, Tina

Qian, Kevin; Wang, Lian; Cywin, Charles L; Farmer, Bennett T; Hickey, Eugene; Homon, Carol; Jakes, Scott; Kashem, Mohammed A; Lee, George; Leonard, Scott; Li, Jun; Magboo, Ronald; Mao, Wang; Pack, Edward; Peng, Charlene; Prokopowicz, Anthony; Welzel, Morgan; Wolak, John; Morwick, Tina.

Afiliación

Qian K; Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc, Ridgefield, Connecticut 06801-0368, USA.

J Med Chem ; 52(7): 1814-27, 2009 Apr 09.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19256503

Asunto(s)

Azepinas/química; Modelos Moleculares; Fenilpropionatos/química; Proteínas Proto-Oncogénicas c-pim-1/antagonistas & inhibidores; Proteínas Proto-Oncogénicas c-pim-1/química; Azepinas/síntesis química; Sitios de Unión; Quinasa de la Caseína II/antagonistas & inhibidores; Quinasa de la Caseína II/química; Cristalografía por Rayos X; Fenilpropionatos/síntesis química; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Fenilpropionatos / Azepinas / Modelos Moleculares / Proteínas Proto-Oncogénicas c-pim-1 Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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