Overcoming hERG activity in the discovery of a series of 4-azetidinyl-1-aryl-cyclohexanes as CCR2 antagonists.

Zhang, Xuqing; Hufnagel, Heather; Markotan, Thomas; Lanter, James; Cai, Chaozhong; Hou, Cuifen; Singer, Monica; Opas, Evan; McKenney, Sandra; Crysler, Carl; Johnson, Dana; Sui, Zhihua

Zhang, Xuqing; Hufnagel, Heather; Markotan, Thomas; Lanter, James; Cai, Chaozhong; Hou, Cuifen; Singer, Monica; Opas, Evan; McKenney, Sandra; Crysler, Carl; Johnson, Dana; Sui, Zhihua.

Afiliación

Zhang X; Drug Discovery, Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development, Welsh & McKean Roads, Box 776, Spring House, PA 19477, United States. xzhang5@prdus.jnj.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(18): 5577-82, 2011 Sep 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21783361

RESUMEN

A series of 4-azetidinyl-1-aryl-cyclohexanes as potent CCR2 antagonists with high selectivity over activity for the hERG potassium channel is discovered through divergent SARs of CCR2 and hERG.

Asunto(s)

Azetidinas/farmacología; Descubrimiento de Drogas; Canales de Potasio Éter-A-Go-Go/antagonistas & inhibidores; Hipuratos/farmacología; Receptores CCR2/antagonistas & inhibidores; Azetidinas/síntesis química; Azetidinas/química; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Canales de Potasio Éter-A-Go-Go/metabolismo; Hipuratos/síntesis química; Hipuratos/química; Humanos; Estructura Molecular; Receptores CCR2/metabolismo; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Azetidinas / Canales de Potasio Éter-A-Go-Go / Receptores CCR2 / Descubrimiento de Drogas / Hipuratos Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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