Conformationally constrained ortho-anilino diaryl ureas: discovery of 1-(2-(1'-neopentylspiro[indoline-3,4'-piperidine]-1-yl)phenyl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)urea, a potent, selective, and bioavailable P2Y1 antagonist.

Qiao, Jennifer X; Wang, Tammy C; Ruel, Réjean; Thibeault, Carl; L'Heureux, Alexandre; Schumacher, William A; Spronk, Steven A; Hiebert, Sheldon; Bouthillier, Gilles; Lloyd, John; Pi, Zulan; Schnur, Dora M; Abell, Lynn M; Hua, Ji; Price, Laura A; Liu, Eddie; Wu, Qimin; Steinbacher, Thomas E; Bostwick, Jeffrey S; Chang, Ming; Zheng, Joanna; Gao, Qi; Ma, Baoqing; McDonnell, Patricia A; Huang, Christine S; Rehfuss, Robert; Wexler, Ruth R; Lam, Patrick Y S

Qiao, Jennifer X; Wang, Tammy C; Ruel, Réjean; Thibeault, Carl; L'Heureux, Alexandre; Schumacher, William A; Spronk, Steven A; Hiebert, Sheldon; Bouthillier, Gilles; Lloyd, John; Pi, Zulan; Schnur, Dora M; Abell, Lynn M; Hua, Ji; Price, Laura A; Liu, Eddie; Wu, Qimin; Steinbacher, Thomas E; Bostwick, Jeffrey S; Chang, Ming; Zheng, Joanna; Gao, Qi; Ma, Baoqing; McDonnell, Patricia A; Huang, Christine S; Rehfuss, Robert; Wexler, Ruth R; Lam, Patrick Y S.

Afiliación

Qiao JX; Research and Development, Bristol-Myers Squibb Company , 311 Pennington-Rocky Hill Road, Pennington, New Jersey 08534, United States.

J Med Chem ; 56(22): 9275-95, 2013 Nov 27.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24164581

Asunto(s)

Diseño de Fármacos; Conformación Molecular; Compuestos de Fenilurea/farmacología; Compuestos de Fenilurea/farmacocinética; Antagonistas del Receptor Purinérgico P2Y/farmacología; Antagonistas del Receptor Purinérgico P2Y/farmacocinética; Receptores Purinérgicos P2Y1/metabolismo; Compuestos de Espiro/farmacología; Compuestos de Espiro/farmacocinética; Urea/farmacología; Urea/farmacocinética; Animales; Disponibilidad Biológica; Humanos; Indoles/química; Modelos Moleculares; Compuestos de Fenilurea/química; Compuestos de Fenilurea/metabolismo; Antagonistas del Receptor Purinérgico P2Y/química; Antagonistas del Receptor Purinérgico P2Y/metabolismo; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Receptores Purinérgicos P2Y1/química; Homología de Secuencia de Aminoácido; Compuestos de Espiro/química; Compuestos de Espiro/metabolismo; Urea/química; Urea/metabolismo

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Compuestos de Fenilurea / Compuestos de Espiro / Urea / Diseño de Fármacos / Receptores Purinérgicos P2Y1 / Antagonistas del Receptor Purinérgico P2Y / Conformación Molecular Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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