Using ovality to predict nonmutagenic, orally efficacious pyridazine amides as cell specific spleen tyrosine kinase inhibitors.

Lucas, Matthew C; Bhagirath, Niala; Chiao, Eric; Goldstein, David M; Hermann, Johannes C; Hsu, Pei-Yuan; Kirchner, Stephan; Kennedy-Smith, Joshua J; Kuglstatter, Andreas; Lukacs, Christine; Menke, John; Niu, Linghao; Padilla, Fernando; Peng, Ying; Polonchuk, Liudmila; Railkar, Aruna; Slade, Michelle; Soth, Michael; Xu, Daigen; Yadava, Preeti; Yee, Calvin; Zhou, Mingyan; Liao, Cheng

Lucas, Matthew C; Bhagirath, Niala; Chiao, Eric; Goldstein, David M; Hermann, Johannes C; Hsu, Pei-Yuan; Kirchner, Stephan; Kennedy-Smith, Joshua J; Kuglstatter, Andreas; Lukacs, Christine; Menke, John; Niu, Linghao; Padilla, Fernando; Peng, Ying; Polonchuk, Liudmila; Railkar, Aruna; Slade, Michelle; Soth, Michael; Xu, Daigen; Yadava, Preeti; Yee, Calvin; Zhou, Mingyan; Liao, Cheng.

Afiliación

Lucas MC; Hoffmann-La Roche Inc., pRED, Pharma Research & Early Development, Small Molecule Research, 340 Kingsland Street, Nutley, New Jersey 07110, United States.

J Med Chem ; 57(6): 2683-91, 2014 Mar 27.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24520947

Asunto(s)

Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Proteínas Tirosina Quinasas/antagonistas & inhibidores; Piridazinas/síntesis química; Piridazinas/farmacología; Bazo/enzimología; Amidas/síntesis química; Amidas/farmacología; Animales; Biología Computacional; Simulación por Computador; Diseño de Fármacos; Canales de Potasio Éter-A-Go-Go/efectos de los fármacos; Humanos; Técnicas In Vitro; Ratones; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Conformación Molecular; Mutagénesis/efectos de los fármacos; Pruebas de Mutagenicidad; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacocinética; Piridazinas/farmacocinética; Ratas; Bazo/efectos de los fármacos; Relación Estructura-Actividad; Difracción de Rayos X

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridazinas / Bazo / Proteínas Tirosina Quinasas / Inhibidores de Proteínas Quinasas Tipo de estudio: Prognostic_studies / Risk_factors_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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