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A new vinyl selenone-based domino approach to spirocyclopropyl oxindoles endowed with anti-HIV RT activity.
Palomba, M; Rossi, L; Sancineto, L; Tramontano, E; Corona, A; Bagnoli, L; Santi, C; Pannecouque, C; Tabarrini, O; Marini, F.
Afiliación
  • Palomba M; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy. francesca.marini@unipg.it.
  • Rossi L; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy. francesca.marini@unipg.it.
  • Sancineto L; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy. francesca.marini@unipg.it.
  • Tramontano E; Dipartimento di Scienze della Vita e dell'Ambiente, Cittadella Universitaria di Monserrato SS554 - 09042, Monserrato (Cagliari), Italy.
  • Corona A; Dipartimento di Scienze della Vita e dell'Ambiente, Cittadella Universitaria di Monserrato SS554 - 09042, Monserrato (Cagliari), Italy.
  • Bagnoli L; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy. francesca.marini@unipg.it.
  • Santi C; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy. francesca.marini@unipg.it.
  • Pannecouque C; KU Leuven, Department of Microbiology and Immunology, Laboratory of Virology and Chemotherapy, Rega Institute for Medical Research, B-3000 Leuven, Belgium.
  • Tabarrini O; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy. francesca.marini@unipg.it.
  • Marini F; Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Perugia, Via del Liceo 1, 06123 Perugia, Italy. francesca.marini@unipg.it.
Org Biomol Chem ; 14(6): 2015-24, 2016 Feb 14.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-26754878
ABSTRACT
Herein, we disclose a general and flexible access to spirocyclopropyl oxindoles by a domino Michael/intramolecular nucleophilic substitution pathway with variously substituted vinyl selenones and enolizable oxindoles in aqueous sodium hydroxide solution. The spirocyclopropyl oxindole being a privileged scaffold, some of the synthesized compounds were selected for biological evaluation. Compound showed selective anti-HIV-1 activity thanks to its ability to inhibit the reverse transcriptase.
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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: VIH / Inhibidores de la Transcriptasa Inversa / Fármacos Anti-VIH / Transcriptasa Inversa del VIH Límite: Humans Idioma: En Revista: Org Biomol Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2016 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia
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