Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression.

Qin, Chong; Hu, Yang; Zhou, Bing; Fernandez-Salas, Ester; Yang, Chao-Yie; Liu, Liu; McEachern, Donna; Przybranowski, Sally; Wang, Mi; Stuckey, Jeanne; Meagher, Jennifer; Bai, Longchuan; Chen, Zhuo; Lin, Mei; Yang, Jiuling; Ziazadeh, Danya N; Xu, Fuming; Hu, Jiantao; Xiang, Weiguo; Huang, Liyue; Li, Siwei; Wen, Bo; Sun, Duxin; Wang, Shaomeng

Qin, Chong; Hu, Yang; Zhou, Bing; Fernandez-Salas, Ester; Yang, Chao-Yie; Liu, Liu; McEachern, Donna; Przybranowski, Sally; Wang, Mi; Stuckey, Jeanne; Meagher, Jennifer; Bai, Longchuan; Chen, Zhuo; Lin, Mei; Yang, Jiuling; Ziazadeh, Danya N; Xu, Fuming; Hu, Jiantao; Xiang, Weiguo; Huang, Liyue; Li, Siwei; Wen, Bo; Sun, Duxin; Wang, Shaomeng.

J Med Chem ; 61(15): 6685-6704, 2018 Aug 09.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-30019901

Asunto(s)

Diseño de Fármacos; Proteínas/metabolismo; Proteolisis/efectos de los fármacos; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/farmacología; Animales; Línea Celular Tumoral; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Femenino; Humanos; Ratones; Modelos Moleculares; Conformación Proteica; Proteínas/química; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/química; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/farmacocinética

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Diseño de Fármacos / Proteínas / Bibliotecas de Moléculas Pequeñas / Proteolisis Límite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2018 Tipo del documento: Article

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