Peptidic boronic acids are potent cell-permeable inhibitors of the malaria parasite egress serine protease SUB1.

Lidumniece, Elina; Withers-Martinez, Chrislaine; Hackett, Fiona; Collins, Christine R; Perrin, Abigail J; Koussis, Konstantinos; Bisson, Claudine; Blackman, Michael J; Jirgensons, Aigars

Lidumniece, Elina; Withers-Martinez, Chrislaine; Hackett, Fiona; Collins, Christine R; Perrin, Abigail J; Koussis, Konstantinos; Bisson, Claudine; Blackman, Michael J; Jirgensons, Aigars.

Afiliación

Lidumniece E; Latvian Institute of Organic Synthesis, Riga LV-1006, Latvia.
Withers-Martinez C; Malaria Biochemistry Laboratory, The Francis Crick Institute, London NW1 1AT, United Kingdom.
Hackett F; Malaria Biochemistry Laboratory, The Francis Crick Institute, London NW1 1AT, United Kingdom.
Collins CR; Malaria Biochemistry Laboratory, The Francis Crick Institute, London NW1 1AT, United Kingdom.
Perrin AJ; Malaria Biochemistry Laboratory, The Francis Crick Institute, London NW1 1AT, United Kingdom.
Koussis K; Malaria Biochemistry Laboratory, The Francis Crick Institute, London NW1 1AT, United Kingdom.
Bisson C; Department of Biological Sciences, Institute of Structural and Molecular Biology, Birkbeck College, University of London, London WC1E 7HX, United Kingdom.
Blackman MJ; Centre for Ultrastructural Imaging, Kings College London, London SE1 1UL, United Kingdom.
Jirgensons A; Malaria Biochemistry Laboratory, The Francis Crick Institute, London NW1 1AT, United Kingdom; Mike.Blackman@crick.ac.uk aigars@osi.lv.

Proc Natl Acad Sci U S A ; 118(20)2021 05 18.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-33975947

Asunto(s)

Antimaláricos/farmacología; Ácidos Borónicos/farmacología; Péptidos/farmacología; Plasmodium falciparum/efectos de los fármacos; Proteínas Protozoarias/química; Subtilisinas/química; Antimaláricos/síntesis química; Sitios de Unión; Ácidos Borónicos/síntesis química; Diseño de Fármacos; Eritrocitos/efectos de los fármacos; Eritrocitos/parasitología; Expresión Génica; Humanos; Cinética; Estadios del Ciclo de Vida/efectos de los fármacos; Estadios del Ciclo de Vida/fisiología; Modelos Moleculares; Simulación del Acoplamiento Molecular; Péptidos/síntesis química; Plasmodium falciparum/enzimología; Plasmodium falciparum/genética; Plasmodium falciparum/crecimiento & desarrollo; Unión Proteica; Conformación Proteica; Dominios y Motivos de Interacción de Proteínas; Proteínas Protozoarias/antagonistas & inhibidores; Proteínas Protozoarias/genética; Proteínas Protozoarias/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Especificidad por Sustrato; Subtilisinas/antagonistas & inhibidores; Subtilisinas/genética; Subtilisinas/metabolismo; Termodinámica

Palabras clave

Plasmodium falciparum; boronic acid; egress; malaria; serine protease

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Texto completo: 1 Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Péptidos / Plasmodium falciparum / Ácidos Borónicos / Subtilisinas / Proteínas Protozoarias / Antimaláricos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Humans Idioma: En Revista: Proc Natl Acad Sci U S A Año: 2021 Tipo del documento: Article País de afiliación: Letonia

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