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Discovery of the CCR1 antagonist, BMS-817399, for the treatment of rheumatoid arthritis.

Santella, Joseph B; Gardner, Daniel S; Duncia, John V; Wu, Hong; Dhar, Murali; Cavallaro, Cullen; Tebben, Andrew J; Carter, Percy H; Barrish, Joel C; Yarde, Melissa; Briceno, Stephanie W; Cvijic, Mary Ellen; Grafstrom, R Robert; Liu, Richard; Patel, Sima R; Watson, Andrew J; Yang, Guchen; Rose, Anne V; Vickery, Rodney D; Caceres-Cortes, Janet; Caporuscio, Christian; Camac, Daniel M; Khan, Javed A; An, Yongmi; Foster, William R; Davies, Paul; Hynes, John.

J Med Chem ; 57(18): 7550-64, 2014 Sep 25.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-25101488

RESUMEN

High-affinity, functionally potent, urea-based antagonists of CCR1 have been discovered. Modulation of PXR transactivation has revealed the selective and orally bioavailable CCR1 antagonist BMS-817399 (29), which entered clinical trials for the treatment of rheumatoid arthritis.

Asunto(s)

Artritis Reumatoide/tratamiento farmacológico , Descubrimiento de Drogas , Piperidinas/farmacología , Receptores CCR1/antagonistas & inhibidores , Urea/análogos & derivados , Valina/análogos & derivados , Animales , Disponibilidad Biológica , Ensayos Clínicos Fase II como Asunto , Células Hep G2 , Humanos , Masculino , Microsomas Hepáticos/metabolismo , Modelos Moleculares , Piperidinas/metabolismo , Piperidinas/farmacocinética , Piperidinas/uso terapéutico , Receptor X de Pregnano , Conformación Proteica , Receptores CCR1/química , Receptores CCR1/metabolismo , Receptores de Esteroides/metabolismo , Especificidad de la Especie , Urea/metabolismo , Urea/farmacocinética , Urea/farmacología , Urea/uso terapéutico , Valina/metabolismo , Valina/farmacocinética , Valina/farmacología , Valina/uso terapéutico

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